胃腸道間質(zhì)瘤GIST的一線治療藥物主要為酪氨酸激酶抑制劑，常用藥物包括伊馬替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼。
伊馬替尼是首個(gè)獲批用于GIST的靶向藥物，通過抑制KIT和PDGFRA蛋白激酶活性阻斷腫瘤生長。該藥適用于不可切除或轉(zhuǎn)移性GIST的初始治療，對大多數(shù)KIT外顯子11突變患者效果顯著。
舒尼替尼作為二線用藥，在伊馬替尼治療失敗后使用。其作用機(jī)制為多靶點(diǎn)抑制，除KIT和PDGFRA外還能阻斷VEGFR等通路，對繼發(fā)性耐藥突變?nèi)鏚IT外顯子13/14突變具有一定療效。
瑞戈非尼主要用于三線治療，適用于前兩種藥物均無效的進(jìn)展期GIST患者。作為多激酶抑制劑，其對KIT、PDGFRA及血管生成相關(guān)靶點(diǎn)均有抑制作用，可延緩腫瘤進(jìn)展。
少數(shù)特殊基因型患者可能需要其他靶向藥物，如PDGFRA D842V突變患者對阿伐替尼敏感。治療方案需根據(jù)基因檢測結(jié)果、既往治療反應(yīng)及個(gè)體耐受性綜合制定。
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