安立生坦片主要用于治療肺動脈高壓，屬于內(nèi)皮素受體拮抗劑類藥物。使用該藥物需嚴(yán)格遵循醫(yī)囑，不可自行調(diào)整劑量或停藥。
凡瑞克 安立生坦片
生產(chǎn)廠家：Patheon Inc.
功能主治：適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動能力和延緩臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括特發(fā)性或遺傳性PAH(64%)或結(jié)締組織病相關(guān)性PAH（32%）病因?qū)W特征的患者。
用法用量：必須由在肺動脈高壓治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生決定是否開始本藥治療，并對治療過程進(jìn)行監(jiān)測。成人劑量:起始劑量為空腹或進(jìn)餐后口服5mg每日一次:如果耐受則可考慮調(diào)整為10mg每日一次。藥片可在空腹或進(jìn)餐后服用。不能對藥片進(jìn)行掰半，壓碎、或咀嚼。沒有在肺動脈高壓患者中進(jìn)行過高于10mg每日一次劑量的研究。在開始使用凡瑞克治療前和治療的過程中要進(jìn)行肝功能的監(jiān)測(見【注意事項(xiàng)】部分)。育齡期女性:女性只有在妊娠測試陰性、以及使用兩種合適的避孕方法進(jìn)行避孕的情況下才能接受治療，但如果患者已行輸卵管結(jié)扎術(shù)或選擇使用T型銅380AIUD或LNg20IUS進(jìn)行避孕，則不需要采取另外的避孕措施。接受凡瑞克治療的育齡期女性應(yīng)該每月進(jìn)行妊娠測試(見【禁忌】和【注意事項(xiàng)】部分)。已存在的肝損害:目前尚無關(guān)于已存在的肝損害對安立生坦藥代動力學(xué)影響的研究。因?yàn)轶w內(nèi)和體外證據(jù)都表明，安立生坦的清除很大程度上依賴肝臟代謝和膽汁排泄，因此肝臟損害預(yù)計(jì)會對安立生坦的藥代動力學(xué)產(chǎn)生明顯的影響。不建議中度或重度肝功能損害患者使用凡瑞克。目前沒有關(guān)于凡瑞克在已有輕度肝功能損害的患者中應(yīng)用的資料:然而，在此類患者中安立生坦的暴露量可能會升高。肝轉(zhuǎn)氨酶升高:其它內(nèi)皮素受體拮抗劑(ERAS)與轉(zhuǎn)氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相關(guān)。對于開始服用凡瑞克后發(fā)生肝損傷的患者，應(yīng)全面調(diào)查其肝損傷的誘因。如轉(zhuǎn)氨酶升高>5xULN或轉(zhuǎn)氨酶升高還伴隨膽紅素>2xULN,或伴有肝功能不全的癥狀或體征，并且可排除其他原因，則停用凡瑞克。與環(huán)孢素A合用與環(huán)孢素A合用時(shí)，凡瑞克的劑量應(yīng)控制在5mg每日一次以內(nèi)(見【藥物相互作用】【藥代動力學(xué)】部分)。
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肺動脈高壓患者服用安立生坦片期間需定期監(jiān)測肝功能，該藥物可能引起轉(zhuǎn)氨酶升高。服藥初期可能出現(xiàn)頭痛、鼻咽炎、外周水腫等不良反應(yīng)，多數(shù)癥狀會隨用藥時(shí)間延長逐漸減輕。妊娠期女性絕對禁用此藥，用藥期間需采取可靠避孕措施。
安立生坦片與環(huán)孢素合并使用會導(dǎo)致血藥濃度顯著升高，需避免聯(lián)用。重度肝功能損害者需調(diào)整劑量，中輕度肝功能異常者用藥期間每月需復(fù)查肝功能。藥物可能引起血紅蛋白下降，建議用藥后第1個(gè)月、第3個(gè)月檢測血常規(guī)。
突然停藥可能引發(fā)肺動脈高壓癥狀反彈，調(diào)整用藥方案需在心血管?？漆t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。服藥期間出現(xiàn)呼吸困難加重、胸痛或暈厥等癥狀應(yīng)立即就醫(yī)。該藥物需避光保存于30℃以下環(huán)境，鋁箔包裝破損的藥片不得服用。
