右旋布洛芬栓通常在用藥后30分鐘至1小時(shí)內(nèi)起效,實(shí)際起效時(shí)間受給藥方式、個(gè)體代謝差異、疾病嚴(yán)重程度、藥物吸收效率及合并用藥等因素影響。
給藥方式直接影響藥物吸收速度。直腸給藥通過(guò)直腸黏膜直接吸收,避免了肝臟首過(guò)效應(yīng),但栓劑融化速度受體溫和環(huán)境溫度影響。個(gè)體代謝差異中,兒童和老年人代謝較慢可能延遲起效,體重指數(shù)較高者藥物分布容積增大也可能影響血藥濃度峰值時(shí)間。
疾病嚴(yán)重程度方面,高熱狀態(tài)下直腸黏膜血管收縮會(huì)減緩吸收,炎癥部位前列腺素水平過(guò)高時(shí)需要更高藥物濃度才能抑制。藥物吸收效率與栓劑基質(zhì)相關(guān),水溶性基質(zhì)溶解更快但可能刺激直腸,脂溶性基質(zhì)釋放緩慢但作用持久。合并使用抗酸劑會(huì)升高直腸pH值,延緩弱酸性布洛芬的離子化吸收,與阿司匹林聯(lián)用可能競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)。
特殊情況下,腹瀉患者直腸滯留時(shí)間不足會(huì)影響吸收完整性,便秘患者則可能因糞便阻塞延緩藥物接觸黏膜。栓劑插入深度不足時(shí)藥物可能在直腸下段被靜脈系統(tǒng)吸收進(jìn)入肝循環(huán),降低生物利用度。儲(chǔ)存不當(dāng)導(dǎo)致栓劑軟化變形也會(huì)改變藥物釋放特性。
該藥物通過(guò)抑制環(huán)氧化酶減少前列腺素合成發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,直腸給藥峰值濃度約為口服給藥的80%。持續(xù)使用不宜超過(guò)3天,用藥期間需監(jiān)測(cè)消化道出血傾向和腎功能變化。對(duì)阿司匹林哮喘患者、嚴(yán)重心腎功能不全者禁用。