普樂可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。在分子水平,普樂可復的作用似乎是由細胞質內(nèi)與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內(nèi),并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結合并抑制鈣調(diào)素,后者介導T細胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng),從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄,以此來預防與抑制移植器官的排斥反應。
關于研究普樂可復(FK506)對腎移植患者免疫抑制作用的療效與安全性。
方法腎移植術后應用FK506免疫抑制治療82例,分為臨床驗證組42例和切換治療組40例。
結果臨床驗證組有40例(95.2%)腎功能在14d內(nèi)恢復正常,1例(2.4%)發(fā)生急性排斥反應,經(jīng)治療逆轉。切換治療組有24例肝功能逐漸恢復正常;3例移植.腎發(fā)生急性腎小管壞死(ATN)伴急性排斥反應,6例發(fā)生慢性排斥反應,4例發(fā)生難治性排斥反應,均經(jīng)治療后逆轉;2例嚴重齒齦增生經(jīng)治療完全消退;1例腹痛消失。結論FK506是一種安全高效的免疫抑制劑,排斥反應發(fā)生率低,毒副作用少,可與環(huán)孢素A(CsA)相媲美。對于難治性和慢性排斥反應、嚴重肝功能損害和牙齦增生等患者切換FK506治療,是一種較好的方法。
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