鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。那么,服用鹽酸厄洛替尼片會(huì)出現(xiàn)胃腸道穿孔嗎?
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期試驗(yàn)中,鹽酸厄洛替尼片的結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者一線治療,相對(duì)單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
鹽酸厄洛替尼片體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過(guò)CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物,其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片的胃腸道穿孔:接受厄洛替尼治療的患者出現(xiàn)胃腸道穿孔的風(fēng)險(xiǎn)增加,但不常見(部分病例發(fā)生致命的后果)。同時(shí)合并使用抗血管生成藥、皮質(zhì)激素類藥物、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、和/或紫杉類藥物為基礎(chǔ)的化療,或者既往有消化性潰瘍或憩室疾病病史的患者風(fēng)險(xiǎn)更高。出現(xiàn)胃腸道穿孔的患者應(yīng)永久停用厄洛替尼。