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        那格列奈片,餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。那么,那格列奈片的藥理毒理是怎樣?詳細(xì)說明?

        那格列奈片

        那格列奈片 生產(chǎn)廠家:正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 功能主治:本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。 用法用量:本品的常用劑量為餐前120mg,可單獨應(yīng)用,也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbA1c檢測結(jié)果調(diào)整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖 (其為HbA1c的重要構(gòu)成成份),也可通過餐后12小時血糖來監(jiān)測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中,那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbA1c水平接近治療目標(biāo)的患者,可采用單獨應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,餐前服用那格列奈60mg即可,根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。肝損害患者的劑量:對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者,那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度。尚未對嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究,因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者的劑量:腎損害患者無需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比,其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。
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        那格列奈片的藥理毒理是:

        1、藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣內(nèi)流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時,促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。

        2、毒理研究:①遺傳毒性:Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗未見本品有致突變作用。②生殖毒性:大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg時

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