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        亞葉酸鈣片的主要成分為亞葉酸鈣,為微黃色或淡黃色片。那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

        亞葉酸鈣片

        亞葉酸鈣片 生產(chǎn)廠家:江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 功能主治:1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí),用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。 用法用量:1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法,一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片),口服每6-8小時(shí)一次,連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒,每日口服劑量5-15mg(1/3~1片),視中毒情況而定。3.用于巨幼細(xì)胞貧血,每日口服15mg(1片)。4.與氟尿嘧啶合用時(shí),口服20-30mg/m2體表面積,在氟尿嘧啶用藥半小時(shí)后口服。
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        藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時(shí)后,血清還原葉酸達(dá)峰值,藥物作用持續(xù)3-6小時(shí);經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝較肌注快而充分,80-90%經(jīng)腎排出,5-8%隨糞便排泄。

        藥理毒理:本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合,阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,從而抑制DNA的合成。

        本品進(jìn)入人體內(nèi)后,通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。本品可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度,逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸粘膜反應(yīng),但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無(wú)明顯作用。

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