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        雷帕鳴 西羅莫司片 生產廠家:Pfizer Ireland Pharmaceuticals 功能主治:適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。 用法用量:建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類合并使用??诜咳找淮?。在移植后,應盡可能早地開始服...
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        西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片的實驗模型研究表明,西羅莫司片可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

        西羅莫司片能抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產生。西羅莫司片在細胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關鍵的調節(jié)激酶)結合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

        西羅莫司片與維拉帕米合用:維拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑;應監(jiān)測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當減少劑量。26例健康志愿者同時服用西羅莫司口服溶液2mg,每日1次,和維拉帕米180mg,每12小時1次(達穩(wěn)態(tài)濃度),西羅莫司和維拉帕米的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加2.3和2.2倍,而tmax無明顯變化。維拉帕米的藥理活性S-對映體的Cmax和AUC均增加1.5倍,而tmax減少1.2小時。

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