西羅莫司片

西羅莫司片(雷帕鳴)屬于處方藥，由PfizerIrelandPharmaceuticals研制并生產(chǎn)，其對于適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。有良好的效果。那么西羅莫司片與維拉帕米合用是怎樣呢?

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片的實驗?zāi)Ｐ脱芯勘砻?，西羅莫司片可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片能抑制由抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在細(xì)胞中，西羅莫司片與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片與維拉帕米合用:維拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑;應(yīng)監(jiān)測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當(dāng)減少劑量。26例健康志愿者同時服用西羅莫司口服溶液2mg，每日1次，和維拉帕米180mg，每12小時1次(達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度)，西羅莫司和維拉帕米的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加2.3和2.2倍，而tmax無明顯變化。維拉帕米的藥理活性S-對映體的Cmax和AUC均增加1.5倍，而tmax減少1.2小時。