更昔洛韋膠囊

更昔洛韋膠囊(麗科樂(lè))屬于處方藥，由湖北科益藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于本品用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。1、于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。有良好的效果。那么更昔洛韋膠囊進(jìn)入體內(nèi)作用會(huì)容易排出嗎?

更昔洛韋膠囊功能主治1.于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2.預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。3.預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。

吸收:在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5％，進(jìn)食后為6％至9％。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次，每日6次和1000mg每日3次)，用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。分布:靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg?？诜苿?，未觀察到AUC和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關(guān)性，不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1％至2％。

代謝:單次口服14C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后，86±3％的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1％經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1％和2％。清除:口服時(shí)，日總劑量4g呈線形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌?？诜袈屙f后，在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg?？诜o藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。

特殊人群:腎臟損害:44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽(yáng)性患者口服本品后，隨著腎功能下降，出現(xiàn)更昔洛韋清除率明顯降低AUCC0-24增加。因此，有必要對(duì)腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50％。種族和性別:每次口吸服1000mg，每8小時(shí)一次，顯示黑種人(16％)和西班牙裔(20％)患者的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC0-24與白種人相比，呈較低的趨勢(shì)。未觀察到男性和女性(12％)之間的差異。