辛伐他汀滴丸

劍之亭 辛伐他汀滴丸

主要成份為辛伐他汀。

高膽固醇血癥、冠心病，詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病對(duì)于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于:降低死亡的危險(xiǎn)性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性;降低因冠脈事件需要進(jìn)行心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的幾率;延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)維持。1、高膽固醇血癥：一般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕-中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標(biāo)范圍，應(yīng)考慮減少辛伐他汀的劑量。2、冠心病：冠心病患者可以每天20mg為起始劑量。如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。3、合并用藥：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。一般情況下應(yīng)避免與貝特類(lèi)或煙酸類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用。同時(shí)服用免疫抑制劑(如環(huán)孢菌素)的患者，辛伐他汀的起始劑量應(yīng)為每天5mg，且不超過(guò)每天10mg。4、腎功能不全病人：由于辛伐他汀主要經(jīng)膽汁排泄，經(jīng)腎臟排泄的量很少，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率[30ml/分)的患者應(yīng)慎用本品，此類(lèi)病人的起始劑量應(yīng)為每天5mg，當(dāng)劑量超過(guò)每天10mg時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。 在臨床對(duì)照研究中，與藥物有關(guān)且發(fā)生率1%的不良反應(yīng)有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無(wú)力和頭痛。 肌病的報(bào)道很罕見(jiàn)。 在臨床觀察，上市后的應(yīng)用中報(bào)道過(guò)下列不良反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血。橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)癥狀的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合癥罕有報(bào)道：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、ESR升高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。 實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶顯著的持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)道。曾報(bào)道有堿性磷酸酶和-谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過(guò)性的。來(lái)源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報(bào)道。

與他汀類(lèi)可能產(chǎn)生相互作用的藥物包括：HIV蛋白酶抑制劑(如洛匹那韋、達(dá)蘆那韋、利托那韋)、唑類(lèi)抗真菌藥(如伊曲康唑、酮康唑)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗感染藥(如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素)、貝特類(lèi)調(diào)脂藥(如吉非貝特、苯扎貝特)、煙酸、奈法喹酮、環(huán)抱素、胺碘酮、地爾硫卓、夫地西酸等。吉非貝齊和其它貝特類(lèi)藥物，降脂劑量(≥1g/天)的煙酸(尼克酸)這些藥物與辛伐他汀合用時(shí)發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加，可能是因?yàn)檫@些藥物單獨(dú)使用時(shí)均能引起肌病發(fā)生(請(qǐng)參閱注意事項(xiàng)，肌肉作用)。尚無(wú)證據(jù)顯示這些藥物對(duì)辛伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)有影響。胺碘酮或維拉帕米與辛伐他汀合用會(huì)增加辛伐他汀引起橫紋肌溶解的風(fēng)險(xiǎn)，且這種風(fēng)險(xiǎn)的發(fā)生幾率與辛伐他汀的劑量有關(guān)。正在接受胺碘酮治療的患者辛伐他汀的日劑量不能超過(guò)20mg，或考慮使用其他他汀類(lèi)藥物代替辛伐他汀。與CYP3A4的相互作用辛伐他汀無(wú)CYP3A4抑制活性，因此，推測(cè)它不影響其它經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。然而，辛伐他汀本身是CYP3A4的底物。在辛伐他汀治療期內(nèi)，CYP3A4的強(qiáng)抑制劑可能通過(guò)增加血漿HMG-CoA還原酶抑制活性水平而增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性。這些強(qiáng)抑制劑包括環(huán)孢菌素、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及奈法唑酮(請(qǐng)參閱注意事項(xiàng)，肌肉作用)。由于辛伐他汀對(duì)CYP3A4酶比較敏感，辛伐他汀禁止與HIV(人類(lèi)免疫缺陷病毒)和HCV(丙型肝炎病毒)蛋白酶抑制劑合用。葡萄柚汁中含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，并能增加經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。常規(guī)飲用量(每日一杯250ml)所產(chǎn)生的效果很小(通過(guò)測(cè)量濃度時(shí)間曲線下面積，血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%)，且無(wú)臨床意義。然而，如在辛伐他汀治療期內(nèi)大量飲用(每日超過(guò)1升)，則明顯增加血漿HMG-CoA還原酶抑制活性水平，應(yīng)加以避免(請(qǐng)參閱注意事項(xiàng)，肌肉作用)。香豆素衍生物在一項(xiàng)健康志愿者和另一項(xiàng)高膽固醇病人參加的臨床研究中，服用辛伐他汀20-40mg/天，能中度提高香豆素類(lèi)抗凝劑的抗凝效果：以凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)計(jì)，健康志愿者組從基線的1.7延長(zhǎng)到1.8秒，高膽固醇血癥患者組2.6延長(zhǎng)到3.4秒。對(duì)于使用香豆素抗凝劑的患者，應(yīng)在使用辛伐他汀之前測(cè)定其凝血酶原時(shí)間，并在治療初期經(jīng)常測(cè)量，以保證凝血酶原時(shí)間無(wú)明顯變化。一旦記錄下穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間，應(yīng)建議患者在服用香豆素類(lèi)抗凝劑期間定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。如調(diào)整辛伐他汀劑量或停藥，應(yīng)重復(fù)以上步驟。對(duì)于未服用香豆素類(lèi)抗凝劑的患者，出血或凝血酶原時(shí)間變化與服用辛伐他汀無(wú)關(guān)。

1丸/盒

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060813

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