他達拉非片

蒂欣 他達拉非片20mg*2片

本品主要成份為他達拉非。

治療勃起功能障礙。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片。每日次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進行性生活。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受體阻滯劑:當他達拉非片與a-受體阻滯劑合并用藥時，接受a-阻滯劑治療的患者應達穩(wěn)定后，再開始他達拉非片治療，并從推薦的最低劑量開始(見注意事項)。CYP3A4抑制劑:按需服用他達拉非片:對于正在合并使用CYP3A4強抑制劑，如酮康唑或利托那韋的患者，他達拉非片的最大推薦劑量為10mg,不超過每72小時1次(見注意事項及藥物相互作用)。每日一次服用他達拉非片:對于正在合并使用CYP3A4強抑制劑，如酮康唑或利托那韋的患者，推薦劑量為不超過2.5mg(見注意事項及藥物相互作用)。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

與他達拉非片發(fā)生藥代動力學相互作用的可能性：硝酸鹽類藥物一臨床藥理學研究表明，他達拉非片可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用，因此正在服用任何形式有機硝酸鹽類藥物的患者嚴禁服用他達拉非片。對于服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給子硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給子硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫(yī)療監(jiān)控和適當?shù)难簞恿W檢測下才可以給子硝酸鹽類藥物(見“禁忌”，“用法用量”及“藥理毒理”)：a-受體阻滯劑一當PDE5抑制劑與a-受體阻滯劑合并用藥時，應謹慎。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，以及a-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當血管舒張劑合用時，可能對血壓產(chǎn)生疊加作用。對他達拉非與多沙唑嗪或坦洛新合用的臨床藥理學進行了研究(見“注意事項"，“用法用量”及“藥理毒理”)抗高血壓藥一PDE5抑制劑，包括他達拉非，是輕度的系統(tǒng)血管擴張劑。為評估他達拉非對特定的抗高血壓藥物(胺碘酮，血管緊張素II受體阻斷劑，芐氟噻嗪，依那普利和美托洛爾)的降血壓作用的影響，進行了臨床藥理學研究。他達拉非與這些藥物合用后，相對于安慰劑，血壓略有降低(見“注意事項”及“藥理毒理”)。酒精一酒精和PDE5抑制劑他達拉非都是輕度的血管擴張劑。輕度血管打張劑合用時，其各自的降血壓作用都可能會升高。大量飲酒(如5個單位或更多)合并他達拉非片可能會增加直立性體征和癥狀的可能性，包括心率加快，直立性血壓降低，頭暈及頭痛。他達拉非不影響酒精的血漿濃度，酒精也不影響他達拉非的血漿濃度(見“注意事項"及“藥理毒理”)。其他藥物對他達拉非片的作用(見“用法用量"及“注意事項”)?？顾釀┮豢顾釀?氫氧化鎂/氫氧化鋁)與他達拉非同時給藥時會降低他達拉非的表觀吸收速率，但對他達拉非的AUC沒有影響。H拮抗劑(如尼扎替丁)一與尼扎替丁合并給藥后，胃pH值顯著升高，對藥代動力學沒有顯著影響。細胞色素P450抑制劑一-他達拉非片是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代謝。研究表明抑制CYP3A4的藥物會增加他達拉非的暴露水平。CYP3A4(如酮康唑)相對于他達拉非20mg單獨給藥，CYP3A4的選擇性強抑制劑酮康唑(400mg/天)能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加312%，C增加22%。相對于他達拉非10mg單獨給藥，酮康唑(200mg/天)能使他達拉非10mg單次給藥的AUC增加107%，C增加15%(見“用法用量”)。盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素，伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能會增加他達拉非的暴露水平。HIV蛋白酶抑制劑利托那韋(500mg或600mg，每天兩次達穩(wěn)態(tài))，是CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19，和CYP2D6的抑制劑，相對于20mg他達拉非單次給藥，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加32%，C.降低30%。利托那韋(200mg每天兩次)，相對于他達拉非20mg單用，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加124%，C無變化。盡管尚未對特定的相互作用進行研究，其他HIV蛋白酶抑制劑也很可能會增加他達拉非的暴露水平(見“用法用量”)細胞色素P450誘導劑研究表明，能夠誘導CYP3A4的藥物，可以降低他達拉非的暴露水平。CYP3A4(如利福平)一利福平(600mg/天)，是CYP3A4誘導劑，與他達拉非10mg單獨給藥相比，能使他達拉非的AUC降低88%，C.降低46%。盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4誘導劑，如卡馬西平，苯妥英和苯巴比妥，也可能會降低他達拉非的暴露水平。無需調(diào)整劑量。他達拉非與利福平或其他CYP3A4誘導劑同時給藥導致的暴露水平降低，會降低每日一次服用他達拉非片的療效，而療效降低的幅度是未知的。他達拉非片對其他藥物的作用：阿司匹林一他達拉非不會增強阿司匹林引起的出血時間延長。細胞色素P450底物一對經(jīng)細胞色素P450(CYP)同功酶代謝的藥物，預期他達拉非片不會對其清除率具有臨床顯著性的抑制或誘導。研究表明，他達拉非不會抑制或誘導P450同功酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6，和CYP2E1。CYP1A2(如茶堿)一他達拉非對茶堿的藥代動力學沒有顯著影響。他達拉非與茶堿合并給藥時，會輕微增加茶堿引起的心率加快(3次/分鐘)。CYP2C9(如華法令)一他達拉非對S華法令或R華法令的AUC無顯著影響，對華法令引起的凝血酶原時間的改變也無影響。CYP3A4(如咪達唑侖或洛伐他汀)一他達拉非對咪達唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。P-他蛋白(如地高辛)一他達拉非(40mg每日一次)聯(lián)合給藥10天，在健康受試者中對地高辛(0.25mg/天)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學無顯著影響。

2片/盒

國藥準字H20193416

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