奧美拉唑腸溶膠囊

京新 奧美拉唑腸溶膠囊

本品主要成份為:奧美拉唑。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

口服，不可咀嚼。(1)消化性潰瘍：一次20mg(一次1粒)，一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。(2)反流性食管炎：一次20～60mg(一次1～3粒)，一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4～8周。(3)卓-艾綜合征：一次60mg(一次3粒)，一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20～120mg(即1～6粒)，若一日總劑量需超過80mg(即4粒)時(shí)，應(yīng)分為兩次服用。

本藥耐受性較好，不良反應(yīng)可能包括消化系統(tǒng)：可有口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛等。詳見說(shuō)明書。

1.干擾抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療：不推薦阿扎那韋、奈非那韋與質(zhì)子泵抑制劑起使用。阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑一起使用會(huì)大幅度降低阿扎那韋血漿濃度，還可能造成藥物失效和患者的耐藥性。沙奎那韋與質(zhì)子泵抑制劑-起使用則會(huì)增加沙奎那韋的濃度，這可能增加藥物毒性，需要減少劑量。奧美拉唑會(huì)與些抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物產(chǎn)生相互作用。這些相互作用的臨床重要性和機(jī)制并不確定。一種可能是使用奧美拉唑治療會(huì)增加胃粘膜pH值,從而影響抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物的吸收。另種可能的作用機(jī)制是通過CYP2C19完成。降低阿扎那韋與奈非那韋濃度些抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物如阿扎那韋和奈非那韋與奧美拉唑一起使用時(shí)其血清濃度會(huì)降低。多劑量的奈非那韋(1250毫克，每天兩次)和奧美拉唑(40毫克每日一次)一起使用，其奈非那韋和M8的ACU分別降低36%和92%，Cmax分別降低37%和189%，Cmin分別降低39%和75%。多劑量阿扎那韋(400毫克，每日)和奧美拉唑(40毫克，每日一次，在服用阿扎那韋前2小時(shí))，ACU降低96%，Cmax降低96%，Cmin降低95%。因此不推薦將奧美拉唑和阿扎那韋和奈非那韋之類的藥物起使用。增加沙奎那韋濃度其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物如沙奎那韋則是出現(xiàn)血清濃度升高的情況，多劑量的沙奎那韋/利托那韋(1000/100毫克)[每天兩次，服用15天]和奧美拉唑40毫克[每日一次，服用11-15天]--起使用出現(xiàn)的情況是ACU增加了82%，Cmax增加75%，Cmin增加106%。因此，建議臨床實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)沙奎那韋的毒性，在與奧美拉唑同時(shí)使用時(shí)。從安全角度來(lái)看，個(gè)別病人應(yīng)減少沙奎那韋的劑量。也有一些抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物在與奧美拉唑一起使用時(shí)其血清濃度未變化。2.影響胃PH值影響藥物的生物利用度：因奧美拉唑能持久地抑制胃酸的分泌，而胃酸度是決定生物利用度的重要因素，理論上奧美拉唑可能f擾藥物的吸收(例如酮康唑、伊曲康唑、氨芐青霉素酯和鐵鹽)。與奧美拉唑起服用，地高辛的吸收可增加。健康受試者起服用奧美拉唑(20毫克，每日一次)和地高辛，地高辛的生物利用度增加10%(兩個(gè)受試者增加了30%)。因此，同時(shí)服用奧美拉唑和地高辛的病人可能需要監(jiān)測(cè)。在臨床試驗(yàn)中，制酸劑常與奧美拉唑一起使用。奧美拉唑可改變胃內(nèi)pH值，從而使緩釋和控釋制劑受到破壞，藥物溶出加快。3.影響肝臟代謝/細(xì)胞色素P-450途徑：奧美拉唑可延長(zhǎng)安定、華法林和苯安英這些在肝臟氧化的藥物的代謝過程。病人使用質(zhì)子泵抑制劑(奧美拉唑和華法林同時(shí)使用)會(huì)增加國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)和凝血酶原時(shí)間。增加INR和凝血酶原時(shí)間可能導(dǎo)致異常出血甚至死亡。患者使用質(zhì)子泵抑制劑和華法林時(shí)可能需要監(jiān)測(cè)INR值和凝血酶原時(shí)間的變化。雖然在正常的受試者測(cè)試中沒有發(fā)現(xiàn)奧美拉唑與茶堿或心得安的相互作用，但是有臨床報(bào)告發(fā)現(xiàn)奧美拉唑通過細(xì)胞色素P450代謝系統(tǒng)會(huì)與其他藥物產(chǎn)生相互作用(例如環(huán)孢素、雙硫侖、苯)。當(dāng)這些藥物與奧美拉唑同時(shí)服用時(shí)，患者應(yīng)被監(jiān)測(cè)以確定是否有必要調(diào)整這些藥物的劑量。奧美拉唑和伏立康唑(CYP2C19和CYP3A4組合抑制劑)-起使用會(huì)導(dǎo)致奧美拉唑暴露量增加超過一倍。通常不需要調(diào)整奧美拉唑劑量。但是卓-艾綜合征患者需要高達(dá)240毫克/天的劑量時(shí)，需要考慮調(diào)整劑量。與單獨(dú)使用奧美拉唑相比較，當(dāng)健康受試者同時(shí)服用伏立康唑(400毫克q12hX1天，然后200毫克X6天)和奧美拉唑(40毫克每日一次，7天)時(shí)，奧美拉唑的Cmax和AUCO-24會(huì)顯著增大平均2倍(90%CI:1.8,2.6)和平均4倍(90%CI:3.3,4.4)。奧美拉唑是CYP2C19的抑制劑。20名健康受試者的交叉研究中，每日服用奧美拉唑40毫克，服用一周后西洛他唑Cmax和AUC分別增加18%和26%。其中一活性代謝產(chǎn)物3,4-dihydro-cilostazol,其活性是西洛他唑4-7倍，Cmax和AUC分別增加了29%和69%。西洛他唑與奧美拉唑聯(lián)合使用預(yù)計(jì)會(huì)增加西洛他唑和其以上提到的活性代謝物的濃度。因此，應(yīng)考慮減少西洛他唑的劑量從100毫克每天兩次減至50毫克每日兩次。誘導(dǎo)CYP2C19或CYP3A4的藥物(如利福平)可能導(dǎo)致奧美拉唑血清濃度降低。在一個(gè)12名健康男性受試者交叉試驗(yàn)中，CYP3A4的誘導(dǎo)劑圣約翰草(St.John'sWort)(300毫克，每日三次，14天)，能在CYP2C19的慢代謝者(Cmax和AUC分別下降了37.5%和37.9%)和正常代謝(Cmax和AUC分別減少了49.6%和43.9%)中減少奧美拉唑的全身暴露量。應(yīng)避免將圣約翰草或利福平與奧美拉唑同時(shí)使用。氯吡格雷奧美拉唑是CYP2C19酶抑制劑。氯吡格雷通過CYP2C19代謝成活性代謝產(chǎn)物。氯吡格雷與奧美拉唑80毫克聯(lián)合使用的結(jié)果是減少氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度和減少血小板的抑制。在一個(gè)交叉的臨床研究中，72名健康受試者只服用氯吡格雷(300毫克的負(fù)荷劑量之后每天75毫克)5天和與奧美拉唑同服用(80毫克奧美拉唑，與氯吡格雷同時(shí))5天相比較。兩種藥物同時(shí)服用時(shí)氯吡格雷活性代謝物暴露量減少了46%(第1天)和42%(第5天)。氯吡格雷活性代謝物選擇性地不可逆轉(zhuǎn)地抑制二二磷酸腺苷(ADP)結(jié)合血小板P2Y12受體，從而抑制血小板聚集。氯吡格雷和奧美拉唑同時(shí)使用時(shí)，在5mcM二磷酸腺苷內(nèi)抑制血小板聚集減少了39%(第1天)和21%(第5天)。在另一項(xiàng)研究中，72名健康受試者在12小時(shí)內(nèi)分別服用相同劑量的氯吡格雷和80毫克奧美拉唑；得到的結(jié)果類似，氯吡格雷和奧美拉唑在不同的時(shí)間服用并不能阻止他們的相互作用。還沒有充分的、低劑量奧美拉唑或更高劑量的氯吡格雷的聯(lián)合用藥與標(biāo)準(zhǔn)劑量氯吡格雷的對(duì)比研究。4.他克莫司：奧美拉唑和他克莫司合用可能增加他克莫司血清濃度。5.當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素或紅霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升。6.奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20~40mg不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無(wú)代謝性相互作用，如CYPIA2(咖啡 因、非那西丁、茶堿)、CYP2C9(S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛爾、普萘洛爾)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(利多卡因、奎尼丁、雌二醇、布地奈德)。7.對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌瘤診斷的干擾：藥物誘導(dǎo)的減少胃酸會(huì)引起腸樣細(xì)胞增生和增加嗜銘粒蛋白A水平，可能干擾診斷神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。

7粒/瓶

國(guó)藥準(zhǔn)字H20065588

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