單硝酸異山梨酯是一種用于治療冠心病和慢性心力衰竭的血管擴張藥物,屬于硝酸酯類藥物,主要通過擴張冠狀動脈和外周靜脈減輕心臟負荷。
1、作用機制:
單硝酸異山梨酯通過釋放一氧化氮,激活血管平滑肌細胞內的鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)磷酸鳥苷水平升高,導致血管平滑肌松弛。這種作用以擴張靜脈系統(tǒng)為主,減少回心血量,降低心臟前負荷;同時輕度擴張動脈,降低外周阻力,減少心肌耗氧量。
2、適應病癥:
主要用于冠心病心絞痛的預防和長期治療,包括穩(wěn)定型心絞痛和血管痙攣性心絞痛;也可用于慢性充血性心力衰竭的輔助治療。對于心肌梗死后持續(xù)存在心絞痛癥狀的患者,可改善心肌供血。
3、劑型特點:
臨床常用劑型包括普通片劑、緩釋片和膠囊。普通片劑起效較快,作用持續(xù)6-8小時;緩釋制劑可維持12-24小時的血藥濃度,減少服藥次數。不同劑型適用于不同臨床場景,緩釋劑型更適合長期維持治療。
4、藥效特點:
作為硝酸異山梨酯的活性代謝產物,單硝酸異山梨酯生物利用度高,首過效應低,個體差異小。與二硝酸異山梨酯相比,作用時間更長,耐藥性發(fā)生率較低,但連續(xù)使用仍需預留8-12小時無藥期以避免耐受。
5、注意事項:
常見不良反應包括頭痛、面部潮紅、低血壓和反射性心動過速。嚴重主動脈瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病患者禁用。與磷酸二酯酶-5抑制劑聯(lián)用可能導致危及生命的低血壓,應嚴格避免。
使用單硝酸異山梨酯期間應避免突然停藥,防止反跳性心絞痛。服藥期間需監(jiān)測血壓和心率變化,從坐臥位起身時應緩慢以防體位性低血壓。日常飲食宜清淡,限制鈉鹽攝入;保持適度有氧運動如散步,但避免劇烈運動;戒煙限酒,控制體重,定期復查心電圖和心臟功能。出現持續(xù)頭痛或視力模糊應及時就醫(yī)調整用藥方案。