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        左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片與抗癲癇藥物合用是怎樣呢?

        左乙拉西坦片

        開浦蘭 左乙拉西坦片 生產(chǎn)廠家:優(yōu)時(shí)比(珠海)制藥有限公司 功能主治:用于成人及4歲以上兒童癲痛患者部分性發(fā)作(伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作)的治療。 用于成人及16歲以上青少年癲痛患者全面性強(qiáng)直陣孿發(fā)作的加用治療。 用法用量:(1) 給藥途徑: 口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。 (2) 給藥方法和劑量   成人(18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg 起始治療劑量為每次500mg,每日 2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次, 每日2次。   老年人 (65歲)根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量 (詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。   4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg, 每日兩次。 劑量變化應(yīng)以每?jī)芍茉黾踊驕p少10mg/kg,每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重50kg,劑量和成人一致。   青少年和兒童推薦劑量   體重 起始劑量:10mg/kg,每日兩次 最大劑量:30mg/kg,每日兩次   15kg 每次150mg,每日兩次 每次450mg,每日兩次   20kg 每次200mg,每日兩次 每次600mg,每日兩次   25kg 每次250mg,每日兩次 每次750mg,每日兩次   50kg起 每次500mg,每日兩次 每次1500mg,每日兩次   20kg 以下的兒童,為精確調(diào)整劑量,起始治療應(yīng)使用口服溶液。   嬰兒和小于4歲的兒童患者目前尚無相關(guān)的充足的資料。   腎功能受損的病人 成人腎功能受損病人,根據(jù)腎功能狀況,按表中不同肌苷清除率(CLcr)ml/min(測(cè)出血清肌苷值按下述計(jì)算方法)調(diào)整日劑量.。   CLcr=[140-年齡(歲)]*體重(公斤) / [72*血清肌酐值(mg/dl)]   女性病人*0.85   腎功能受損病人的劑量   病人組 肌酐清除率(ml/min) 劑量和服用次數(shù)   正常病人 80 每次500-1500mg,每日兩次   輕度異常 50-79 每次500-1500mg,每日兩次   中度異常 30-49 每次250-750mg,每日兩次   嚴(yán)重異常 [30 每次250-500mg,每日兩次   正在進(jìn)行透析晚期腎病病人(1)-- 500-1000mg,每日一次(2)  ?。?)服用第一天推薦負(fù)荷劑量為左乙拉西坦750mg。(2)透析后,推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量,因?yàn)樽笠依魈沟那宄c腎功能有關(guān)。肝病患者對(duì)于輕度和中度腎功能受損的病人,無需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的病人,肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70ml/min,日劑量減半。
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        左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關(guān)系,左乙拉西坦片血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

        左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),左乙拉西坦片對(duì)多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

        左乙拉西坦片與抗癲癇藥物合用,對(duì)安慰劑對(duì)照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評(píng)估,數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響本品藥代動(dòng)力學(xué)特性。

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