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        來氟米特片的主要成份為來氟米特?;瘜W(xué)名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么,來氟米特片的注意事項會有什么呢?

        來氟米特片

        來氟米特片 生產(chǎn)廠家:河北萬歲藥業(yè)有限公司 功能主治:適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。 用法用量:由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外...
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        來氟米特片口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。來氟米特片單次口服50mg或100mg后24小時,來氟米特片的血漿A771726濃度分別為4g/ml或8.5g/ml。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;來氟米特片的血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

        來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片口服吸收迅速,來氟米特片在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),來氟米特片口服后6~12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值。來氟米特片的注意事項是:

        1.嚴(yán)重免疫缺陷病人,骨髓發(fā)育不良者,乙型或丙型肝炎患者,嚴(yán)重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不使用本品。

        2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療,同時服用消膽胺或活性炭。

        3.如來氟米特使用過程中,出現(xiàn)罕見不良反應(yīng),如骨髓抑制,斯-約二氏綜合癥,毒性表皮壞死,停止服用來氟米特,同時服用消膽胺或活性炭,降低血漿中M1水平。

        4.來氟米特使用過程中,可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高,故服用初期,應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L),繼續(xù)觀察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),減半量服用,繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80~120U/L,應(yīng)中斷治療;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),應(yīng)停藥,且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后,ALT恢復(fù)正常,可繼續(xù)用藥,同時加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪,多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。

        5.服用期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降,如白細(xì)胞>3×109/L,繼續(xù)服用觀察;如白細(xì)胞在2×109/L~3×109/L之間,減半觀察,繼續(xù)用藥期間,多數(shù)病人可恢復(fù)正常,若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3×109/L,則中斷治療;如白細(xì)胞<2×109/L,中斷治療。

        6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者,使用本品時應(yīng)慎重,經(jīng)常進(jìn)行血液和臨床檢測。

        7.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時??山o予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法:口服消膽胺3次/日,每次8克,連續(xù)服用11天,1天M1血漿濃度降低約40%,2天降低約49%~65%,11天降低約0.02ug/mL。或者通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,1天M1血漿濃度降低約37%,2天降低約48%。

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