硝苯地平是臨床常用的鈣離子通道阻滯劑類降壓藥,主要用于治療高血壓和心絞痛。該藥物通過選擇性阻斷血管平滑肌鈣通道發(fā)揮降壓作用,具有起效快、生物利用度高等特點。
1、作用機制:
硝苯地平通過阻斷L型鈣通道,抑制鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛。這種選擇性作用于動脈血管的特性,可顯著降低外周血管阻力,同時減少心肌耗氧量。其對冠狀動脈的擴張作用尤為突出,能有效改善心肌供血。
2、適應病癥:
該藥物適用于原發(fā)性高血壓的長期控制,對單純收縮期高血壓效果顯著。在心血管領(lǐng)域,可用于穩(wěn)定型心絞痛的治療,能緩解運動誘發(fā)的心絞痛發(fā)作。部分研究顯示其對血管痙攣性心絞痛也有改善作用。
3、劑型特點:
普通片劑口服后15分鐘起效,1-2小時達峰濃度,作用持續(xù)4-8小時。緩釋制劑可維持24小時平穩(wěn)降壓,血藥濃度波動小。舌下含服速效制劑可用于高血壓急癥處理,5分鐘內(nèi)即可產(chǎn)生降壓效果。
4、藥物代謝:
硝苯地平經(jīng)肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,生物利用度受首過效應影響明顯。其代謝產(chǎn)物無藥理活性,主要通過腎臟排泄。肝功能異常者需調(diào)整劑量,老年患者清除率可能降低。
5、注意事項:
常見不良反應包括面部潮紅、頭痛和踝部水腫,多與血管擴張有關(guān)。嚴重主動脈瓣狹窄患者禁用,妊娠期婦女不宜使用。與葡萄柚汁同服會增加血藥濃度,應避免同時攝入。
使用硝苯地平期間建議定期監(jiān)測血壓和心率,保持規(guī)律作息。飲食宜清淡,限制鈉鹽攝入,每日不超過6克。適度進行有氧運動如快走、游泳,避免劇烈運動導致血壓驟升。服藥期間出現(xiàn)持續(xù)頭痛或心悸應及時就醫(yī),不可自行調(diào)整劑量。合并糖尿病患者需加強血糖監(jiān)測,因該藥物可能影響糖代謝。長期用藥者每3-6個月應檢查肝腎功能,確保用藥安全。