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        卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。那么,卡培他濱片的藥代動力學會如何呢?

        卡培他濱片

        卡培他濱片 生產廠家:上海羅氏制藥有限公司 功能主治:結腸癌輔助化療: 卡培他濱適用于Dukes‘C期、原發(fā)腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期 (DFS) 不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案 (5-FU/LV) ??ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期 (OS) ,但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes’C期結腸癌進行輔助治療時,可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究(見【臨床試驗】部分內容)。 結直腸癌: 卡陪他濱單藥或與奧沙利鉑聯合(XELOX)適用于轉移性結直腸癌的一線治療。 乳腺癌聯合化療: 卡培他濱可與多西紫杉醇聯合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療: 卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或對紫杉醇耐藥和不能再使用蒽環(huán)類藥物治療 (例如已經接受了累積劑量400mg/m2阿霉素或阿霉素同類物) 的轉移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進展(有或無初始緩解),或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6個月內復發(fā)。 胃癌: 卡培他濱適用于不能手術的晚期或者轉移性胃癌的一線治療。 用法用量:卡培他濱的推薦劑量為 1250mg/m2
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        卡培他濱片的主要成份是卡培他濱?;瘜W名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。分子式:C15H22FN3O6。分子量:359.35。

        卡培他濱片的藥代動力學:通過以502~3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明,用藥第1天和第14天時,卡培他濱,5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時,5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時,除5-氟尿嘧啶外,卡培他濱及其代謝產物的藥代動力學參數與劑量比例相稱。吸收口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進而完全轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率,但對5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。分布對人類血清的體外研究表明,卡培他濱,5'-脫氧-5-氟胞苷,5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。代謝卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內首先通過羧酸脂酶轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷,在腫瘤細胞內的腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶,從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時,卡培他濱,5'-脫氧-5-氟胞苷,5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現有別于5-氟尿嘧啶的其他細胞毒性,用藥2小時后,卡培他濱,5'-脫氧-5-氟胞苷,5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達到峰值。然后以半衰期為0.7~1.14小時的指數逐漸降低。用藥3小時后,5-氟尿嘧啶的分解產物α-氟-β-丙氨酸達到峰值,其半衰期為3~4小時。清除卡培他濱的代謝產物主要由腎臟排除,71%在尿中恢復原形,α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產物(52%)。

        卡培他濱片的老年患者用藥會:無須作劑量調整。但老年人(65歲以上)比年輕人更易對卡培他濱產生毒性,故應對其進行密切監(jiān)測。

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