在服用藥物之前，大多數(shù)人習(xí)慣于閱讀藥物說(shuō)明書(shū)，了解藥物的功能治療、用法、劑量、注意事項(xiàng)等。那么，非洛地平緩釋片的說(shuō)明書(shū)是什么呢？

藥名

通用名稱(chēng):非洛地平緩釋片(立方)

商品名稱(chēng):非洛地平緩釋片(立方)

英文名稱(chēng)：FelodipineSustained-releaseTablets

拼音全碼：FeiLuoDiPingHuanShiPian(LiFang)

非洛地平?；瘜W(xué)名稱(chēng)：2、6-二甲基-4-(2、3-二氯苯基)-1、4-二氫-3、5-吡啶二甲酸甲乙酯。

【性狀】本品為薄膜衣片，去除薄膜衣后呈白色或白色。

適用于高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

規(guī)格型號(hào)5mg*20s

【用法用量】口服，劑量要個(gè)性化。早上用水吞下藥物，藥片不能破碎、壓碎或咀嚼。建議每天用5毫克作為治療劑量，常用的維持劑量為5或10毫克，每天一次。

不良反應(yīng)本產(chǎn)品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是輕度至中度踝關(guān)節(jié)水腫，由外周血管擴(kuò)張引起，與劑量有關(guān)。臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)表明，2%的患者因踝關(guān)節(jié)水腫而中斷治療。面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞可能發(fā)生在開(kāi)始治療或增加劑量時(shí)。這些反應(yīng)通常是短暫的。偶爾會(huì)有意識(shí)障礙和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道稱(chēng)，牙齦炎或牙周炎患者服藥后可能會(huì)引起牙齦腫脹，但可以通過(guò)牙科保健來(lái)避免或逆轉(zhuǎn)。

【禁忌】失代償性心力衰竭、急性心肌梗死、孕婦、不穩(wěn)定性心絞痛患者，對(duì)非洛地平及其任何成分過(guò)敏。

【注意事項(xiàng)】

1.主動(dòng)脈瓣狹窄，肝損傷，腎功能損傷嚴(yán)重(GFR＜30ml/min)、急性心肌梗死后謹(jǐn)慎使用心力衰竭。

2.本個(gè)產(chǎn)品含有乳糖。有以下罕見(jiàn)遺傳疾病的患者應(yīng)禁止使用:半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良。

3、同時(shí)服用CYP3A誘導(dǎo)劑可大幅降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險(xiǎn)。應(yīng)避免這種聯(lián)合用藥。

4.同時(shí)服用可能抑制CYP3A四種藥物會(huì)導(dǎo)致非洛地平血藥水平顯著提高。應(yīng)避免這種聯(lián)合用藥。

5.同時(shí)攝入葡萄糖柚汁會(huì)顯著提高非洛地平血藥水平。應(yīng)避免這種聯(lián)合用藥。

6.與其他血管擴(kuò)張劑類(lèi)似，非洛地平可能在極少數(shù)患者中引起明顯的低血壓，這可能導(dǎo)致易感個(gè)體心肌缺血。低血壓患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

7.臨床試驗(yàn)表明，劑量超過(guò)每天10次mg可增加降壓，但同時(shí)增加周?chē)[等血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。

8.對(duì)于肝功能受損的患者，非洛地平的血漿清除率降低，血藥濃度增加。因此，建議使用2個(gè)初始劑量.5mg，每天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。

9.腎功能不全患者一般不需要調(diào)整推薦劑量。

準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。

11.本品應(yīng)空腹口服或少量清淡飲食，不得咬或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可以降低牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。

【老年患者用藥】老年患者2.5mg一天一次就夠了。劑量超過(guò)10。mg一日一次通常是不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高。因此建議起始劑量用2.5mg，每天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。

【孕婦和哺乳期婦女用藥】目前缺乏孕婦使用非洛地平的相關(guān)信息。鑒于動(dòng)物研究中觀(guān)察到的致畸性，孕婦不能使用非洛地平。推薦使用本產(chǎn)品時(shí)，必須排除懷孕的可能性。鈣拮抗劑可以抑制子宮的假收縮，但沒(méi)有確切的證據(jù)表明非洛地平可以延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張引起的血流再分布，有低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的風(fēng)險(xiǎn)。非洛地平可以分泌到牛奶中。如果母親使用治療劑量的非洛地平，只有少數(shù)母親會(huì)通過(guò)牛奶轉(zhuǎn)移到孩子身上。沒(méi)有足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來(lái)評(píng)估嬰兒的風(fēng)險(xiǎn)。因此，非洛地平在哺乳期是禁止的。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)療利益大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮停止哺乳。

藥物相互作用1.非洛地平是CYP3A4底物。抑制或誘導(dǎo)CYP3A4藥物對(duì)非洛地平血藥濃度有明顯影響。.細(xì)胞色素P誘導(dǎo)劑450：誘導(dǎo)劑P450而增加非洛地平代謝的藥物，如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草(hypericumperforatum)，非洛地平適用于卡馬西平、苯妥英和苯巴比AUC降低93%，Cmax降低82%。與CYP3A應(yīng)避免使用誘導(dǎo)劑。.細(xì)胞色素P誘導(dǎo)劑：強(qiáng)的CYP3A4抑制劑，如吡咯類(lèi)抗真菌藥物(伊曲康唑、酮康唑)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素(紅霉素)和HIV蛋白酶抑制劑Cmax增加6倍，AUC增加6倍。紅霉素合用導(dǎo)致非洛地平Cmax和AUC升高約2.5倍。與強(qiáng)的CYP3A應(yīng)避免使用抑制劑。.葡萄柚汁抑制CYP3A4.同時(shí)服用非洛地平和葡萄柚汁Cmax和AUC增加2倍左右。應(yīng)避免此類(lèi)合用。.他克莫司：非洛地平可能會(huì)增加他克莫司的血藥濃度?？赡苄枰{(diào)整他克莫司的劑量來(lái)檢測(cè)他克莫司的血清藥物濃度。.同時(shí)服用環(huán)孢素和非洛地平可使非洛地平血藥濃度增加150%，AUC增加60%。但非洛地平對(duì)環(huán)孢素藥代動(dòng)力學(xué)的影響有限。.西咪替?。何鬟涮娑∨c非洛地平結(jié)合使用非洛地平Cmax和AUC增加約55%。

毒性：10mg2歲兒童可引起輕度中毒，150-2000mg給予17歲青少年和250mg給成年人輕到中度中毒。與其他類(lèi)似藥物相比，非洛地平對(duì)外周血管的作用可能比心臟更明顯。癥狀:本緩釋片中毒癥狀可延遲12-16小時(shí)，嚴(yán)重癥狀可在幾天后出現(xiàn)。循環(huán)系統(tǒng)最危險(xiǎn):心動(dòng)過(guò)緩(有時(shí)心動(dòng)過(guò)速)和房間傳導(dǎo)障礙Ⅰ-Ⅲ、房間傳導(dǎo)分離，VES、心室顫動(dòng)、心臟停搏(asystole)。頭暈、頭痛、意識(shí)損害(impairedconsciousness)、昏迷、痙攣。呼吸困難、肺水腫(非心性)和呼吸暫停。ARDS(成人呼吸窘迫綜合征)。酸中毒、低鉀血癥、高血糖、潛在低鈣血癥、潮紅、體溫下降、惡心嘔吐。治療:有癥狀時(shí)使用活性炭洗胃，有些病例后期也可以使用(緩釋片可以凝結(jié))。注:洗胃前必須給阿托品(成人0.25-0.5mgiv、兒童10-20μg/kg)，ECG監(jiān)測(cè)，用呼吸機(jī)指征明顯時(shí)，糾正酸堿和電解質(zhì)狀態(tài)。心動(dòng)過(guò)緩解房間傳導(dǎo)障礙:成人給阿托品0.5-1.0mgiv(兒童20-50μg/kg)，可重復(fù)或先給予異丙腎上腺素0.05-0.1μg/kg/min，嚴(yán)重者早期使用起搏器。低血壓:成人靜脈注射葡萄醛酸鈣(9mgCa/ml)20-30ml5孩子3-55分鐘mgCa/kg)，如有必要，可重復(fù)或靜脈滴注，必要時(shí)可給予腎上腺素或多巴胺。嚴(yán)重者可使用胰高血糖素。對(duì)于突然停止的循環(huán)，試著在幾個(gè)小時(shí)內(nèi)恢復(fù)。痙攣患者應(yīng)進(jìn)行地西安。在其他情況下，應(yīng)給予相應(yīng)的對(duì)癥治療。

藥理毒理學(xué)本產(chǎn)品是二氫吡啶鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），其作用是可逆競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合點(diǎn)，阻斷兔心房細(xì)胞的血管平滑肌和電壓依賴(lài)Ca2+并阻斷電流K+誘導(dǎo)鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明，該產(chǎn)品比心肌更有選擇性地抑制血管平滑??；負(fù)肌肉力量可以在體外檢測(cè)到，但在整個(gè)動(dòng)物中沒(méi)有被觀(guān)察到。該產(chǎn)品可降低外周血管阻力，降低血壓，與劑量有關(guān)，并伴有反射性心率的增加。在動(dòng)物和人體中觀(guān)察到該產(chǎn)品對(duì)外周血管阻力的降低，導(dǎo)致輕度利尿作用。該產(chǎn)品的降壓作用是劑量依賴(lài)性，與血藥濃度呈正相關(guān)。反射性心率在第一周增加，但隨著時(shí)間的推移而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能會(huì)增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可以對(duì)抗這種作用。本產(chǎn)品單用或與β受體阻滯劑不影響心電圖P-R間期。臨床研究和電生理學(xué)研究表明，本產(chǎn)品單用或與β受體阻滯劑與心臟傳導(dǎo)相結(jié)合(P-R、P-Q和H-V間期)無(wú)明顯影響。臨床試驗(yàn)中，對(duì)左心室功能不全的高血壓患者，未發(fā)現(xiàn)明顯的負(fù)肌力作用。本產(chǎn)品可在不影響腎小球過(guò)濾的情況下降低腎血管阻力。在第一周，可以看到輕度利尿、尿鈉和尿鉀的增加。短期和長(zhǎng)期治療不影響電解質(zhì)。在高血壓患者的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)該產(chǎn)品可以增加血漿中去甲腎上腺素的水平。抗心絞痛：非洛地平還可以通過(guò)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈來(lái)改善心臟的灌注和氧氣供應(yīng)。通過(guò)降低外周動(dòng)脈阻力（減少后負(fù)荷）來(lái)減少心臟工作負(fù)荷，可以減少心肌的氧氣需求。非洛地平可以緩解冠狀動(dòng)脈痙攣。對(duì)于穩(wěn)定疲勞引起的心絞痛患者，非洛地平可以提高運(yùn)動(dòng)耐量，減少心絞痛的發(fā)作。在治療的早期階段，心率短暫地反射得更快。本產(chǎn)品的組合β阻滯劑可以消除此功能。工作時(shí)間為2小時(shí)，工作時(shí)間為24小時(shí)。非洛地平可與β心絞痛是一種單一的治療方法。

藥代動(dòng)力學(xué)1.本品口服吸收完全，首次代謝廣泛，生物利用率約為20%。服藥后20%出現(xiàn)血藥濃度高峰時(shí)間.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg隨劑量線(xiàn)性增加。本品血漿蛋白結(jié)合率約99%。.年輕、健康受試者口服10mg產(chǎn)品完成后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。20歲口服高血壓患者(平均年齡64歲)mg平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本產(chǎn)品半有效濃度為4-6nmol/L，因此，根據(jù)不同的患者，口服5-10mg本品或口服20mg本產(chǎn)品預(yù)計(jì)將達(dá)到24小時(shí)降壓效果。年輕健康受試者全身血漿清除率約為1.2L/min，表觀(guān)分布容積約10L/kg。3.隨著年齡的增長(zhǎng)，老年高血壓患者(平均年齡為74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡為26歲)的45%，穩(wěn)定時(shí)為年輕患者AUC只有老年人的39%。.該產(chǎn)品的生物利用受飲食影響。高脂食物或碳水化合物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC沒(méi)有變化。少量清淡飲食（橙汁、烤面包和谷物）不影響本品的藥物動(dòng)學(xué)特性。飲用葡萄柚汁時(shí)，本品的生物利用率約為2倍。沒(méi)有橙汁改變非洛地平的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后，穩(wěn)態(tài)血藥平均濃度峰值比單劑量高20%。降壓與非洛地平血藥濃度有關(guān)。.肝功能不全患者的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不會(huì)改變血藥濃度曲線(xiàn)，但血漿中的代謝物（無(wú)活性）濃度會(huì)因尿液排泄量下降而增加。動(dòng)物試驗(yàn)表明，該產(chǎn)品可通過(guò)血腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障。

密封。

【包裝】20s/盒。

18月【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20040773

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