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        西格列汀二甲雙胍片

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        健康受試者口服以[C]標(biāo)記的西格列汀],在給藥后的一周以內(nèi),約100%的放射能都通過糞便(13%)和尿液(87%)清除了??诜?00mg西格列汀后,藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時,腎臟清除率約為350mL/min。

        西格列汀的清除主要是通過腎臟的排泄并參與了活性腎小管分泌。西格列汀是人有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白-3(hOAT-3)的底物,這種轉(zhuǎn)運蛋白可能參與了西格列汀經(jīng)腎臟清除的過程。hOAT-3在西格列汀運輸過程中的臨床關(guān)聯(lián)還不是很清楚。西格列汀也是p-糖蛋白的一個底物,這種糖蛋白也可能參與并西格列汀在腎臟的清除。盡管如此,作為p-糖蛋白抑制劑的環(huán)孢霉素卻并不能降低西格列汀的腎臟清除率。

        鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這說明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑??诜纂p胍后,約90%的吸收藥物在24小時內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除,藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時。血液中藥物的清除半衰期約為17.6小時,這說明紅細胞集塊可能是藥物分布的一個小室。

        西格列汀二甲雙胍片不良反應(yīng):西格列汀二甲雙胍復(fù)方制劑中各活性成分的不良反應(yīng):二甲雙胍的已知不良反應(yīng):開始二甲雙胍治療后最常見

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