苯磺酸氨氯地平片是一種鈣離子通道阻滯劑類降壓藥,主要用于治療高血壓和慢性穩(wěn)定型心絞痛。該藥物通過(guò)選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌細(xì)胞,起到擴(kuò)張外周動(dòng)脈血管、降低外周阻力的作用。苯磺酸氨氯地平片具有長(zhǎng)效平穩(wěn)降壓的特點(diǎn),單次給藥作用可持續(xù)24小時(shí)以上,對(duì)心率影響較小,適用于多數(shù)高血壓患者。
1、降壓機(jī)制
苯磺酸氨氯地平片通過(guò)阻斷血管平滑肌細(xì)胞膜上的L型鈣通道,減少鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛,外周動(dòng)脈擴(kuò)張。這種機(jī)制不僅能降低血壓,還能減少心臟后負(fù)荷,改善心肌供血。藥物對(duì)血管的選擇性高于心肌,因此對(duì)心臟收縮力和傳導(dǎo)系統(tǒng)影響較小,較少引起反射性心動(dòng)過(guò)速。
2、適應(yīng)病癥
該藥物適用于原發(fā)性高血壓的長(zhǎng)期治療,可單獨(dú)使用或與其他降壓藥聯(lián)用。對(duì)于慢性穩(wěn)定型心絞痛患者,能減少心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量。部分變異型心絞痛患者也可能受益于其冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張作用。藥物對(duì)老年高血壓和單純收縮期高血壓患者同樣有效。
3、藥代特點(diǎn)
苯磺酸氨氯地平片口服吸收緩慢但完全,生物利用度高,不受食物影響。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約6-12小時(shí),終末消除半衰期長(zhǎng)達(dá)35-50小時(shí),每日一次給藥即可維持穩(wěn)定血藥濃度。藥物經(jīng)肝臟代謝為無(wú)活性產(chǎn)物,腎功能不全者一般無(wú)須調(diào)整劑量,但嚴(yán)重肝功能損害患者需慎用。
4、不良反應(yīng)
常見不良反應(yīng)包括外周水腫、頭痛、面部潮紅和心悸,多與血管擴(kuò)張有關(guān)。少數(shù)患者可能出現(xiàn)牙齦增生、轉(zhuǎn)氨酶升高或過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重不良反應(yīng)如低血壓、心肌梗死罕見。與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合用時(shí)需警惕藥物蓄積風(fēng)險(xiǎn),葡萄柚汁可能增加其血藥濃度。
5、使用注意
用藥期間需定期監(jiān)測(cè)血壓和心率,肝功能異常者應(yīng)加強(qiáng)肝功能檢查。突然停藥可能引起血壓反跳,應(yīng)逐漸減量。妊娠期婦女禁用,哺乳期婦女用藥應(yīng)停止哺乳。主動(dòng)脈瓣狹窄、心力衰竭患者使用需謹(jǐn)慎。服藥后可能出現(xiàn)頭暈等不良反應(yīng),駕駛或操作機(jī)械者需注意。
使用苯磺酸氨氯地平片期間應(yīng)保持低鹽飲食,控制體重,避免吸煙和過(guò)量飲酒。適度運(yùn)動(dòng)有助于增強(qiáng)降壓效果,但需避免劇烈運(yùn)動(dòng)導(dǎo)致血壓驟升。注意監(jiān)測(cè)足踝是否出現(xiàn)水腫,必要時(shí)抬高下肢促進(jìn)回流。若出現(xiàn)嚴(yán)重頭痛、視物模糊等高血壓危象癥狀,或胸痛持續(xù)不緩解等心絞痛加重表現(xiàn),應(yīng)立即就醫(yī)。長(zhǎng)期服藥者應(yīng)每3-6個(gè)月復(fù)查心電圖和肝腎功能。