卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

發(fā)布時(shí)間：2022-04-11 12:38 相關(guān)企業(yè)：上海羅氏制藥有限公司

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

卡培他濱片生產(chǎn)廠家：成都苑東生物制藥股份有限公司功能主治：結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類(lèi)藥物單獨(dú)治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案（5-FU/LV）?？ㄅ嗨麨I單藥或其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱叫5-FU/LV改善生病生存期。醫(yī)師在開(kāi)具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes’C期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外臨床研究（見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】部分內(nèi)容）。結(jié)直腸癌：卡培他濱單藥或與奧沙利鉑聯(lián)合（XELOX）適用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一線(xiàn)治療。乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類(lèi)藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類(lèi)藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類(lèi)藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400mg/m2阿霉素或阿霉素同類(lèi)藥）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類(lèi)藥物的輔助化療后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線(xiàn)治療。用法用量：培他濱片應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水整片吞服。卡培他濱片片劑不得壓碎或切割(見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。如果患者無(wú)法整片吞服卡培他濱片劑而必須壓碎或切割，則應(yīng)由接受安全操作細(xì)胞毒性藥物專(zhuān)業(yè)培訓(xùn)的人員進(jìn)行該操作。具體看內(nèi)部說(shuō)明。

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卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)：通過(guò)以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對(duì)卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相同。第14天時(shí)，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時(shí)其濃度無(wú)繼續(xù)增加。使用治療劑量時(shí)，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱(chēng)。

吸收：口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì)影響其吸收率，但對(duì)5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級(jí)代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線(xiàn)下面積的影響甚小。

分布：對(duì)人類(lèi)血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。

代謝：卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內(nèi)首先通過(guò)羧酸脂酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過(guò)胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常組織的損害。使用所推薦的劑量時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線(xiàn)下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線(xiàn)下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現(xiàn)有別于5-氟尿嘧啶的其他細(xì)胞毒性，用藥2小時(shí)后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達(dá)到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時(shí)的指數(shù)逐漸降低。用藥3小時(shí)后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達(dá)到峰值，其半衰期為3～4小時(shí)。

清除：卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

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