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        西羅莫司片

        雷帕鳴 西羅莫司片 生產(chǎn)廠家:Pfizer Ireland Pharmaceuticals 功能主治:適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。 用法用量:建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用??诜?,每日一次。在移植后,應盡可能早地開始服...
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        西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片的實驗模型研究表明,西羅莫司片可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

        西羅莫司片能抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在細胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

        西羅莫司片為免疫抑制,免疫抑制有可能增加對感染的易感性,并有可能增加發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤(尤其是皮膚癌)的機會。在試驗1和試驗2中,西羅莫司片治療組的患者,淋巴瘤和淋巴組織增生的發(fā)生率為0.7-3.2%,而硫唑嘌呤和安慰劑對照組的發(fā)生率為0.6-0.8%。免疫系統(tǒng)過度抑制也會增加感染的易感性,包括機會性感染,如肺結(jié)核、致命性感染和敗血癥。西羅莫司片僅供對免疫抑制療法和治療實體器官移植患者有經(jīng)驗的醫(yī)師使用。接受此藥物的患者應在配備有相應的實驗室和輔助醫(yī)療設施及人員的機構(gòu)內(nèi)進行治療。負責維持治療的醫(yī)師應有患者隨訪所必備的完整資料。

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