阿那曲唑片與依西美坦是兩種常用于乳腺癌內(nèi)分泌治療的芳香化酶抑制劑,主要區(qū)別體現(xiàn)在作用機制、適應(yīng)癥范圍及藥物代謝特性等方面。
阿那曲唑通過選擇性抑制芳香化酶,阻斷雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,降低體內(nèi)雌激素水平。其適應(yīng)癥集中于絕經(jīng)后激素受體陽性乳腺癌的輔助治療及晚期一線治療。藥物代謝主要依賴肝臟CYP3A4酶,半衰期約40-50小時,需每日固定時間服藥。
依西美坦作為甾體類芳香化酶抑制劑,不可逆地與芳香化酶結(jié)合,徹底阻斷雌激素合成。除絕經(jīng)后乳腺癌治療外,還可用于他莫昔芬治療失敗后的二線治療。該藥經(jīng)肝臟CYP3A4和醛酮還原酶代謝,半衰期約24小時,代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。
兩種藥物常見不良反應(yīng)均包括潮熱、關(guān)節(jié)痛和骨質(zhì)疏松,但依西美坦可能更易引發(fā)疲勞感。心血管風(fēng)險方面,阿那曲唑或增加高膽固醇血癥發(fā)生率,而依西美坦對血脂影響較小。肝功能異?;颊呤褂冒⒛乔蛐柚斏鳎瑖乐馗螕p者禁用依西美坦。
特殊人群用藥存在差異:阿那曲唑可用于腎功能不全者,無需調(diào)整劑量;依西美坦在中重度腎功能不全時需要減量。藥物相互作用方面,阿那曲唑與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用時療效可能降低,依西美坦則應(yīng)避免聯(lián)用強效CYP3A4誘導(dǎo)劑。