西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類(lèi)白色。那么,西羅莫司片的老年患者用藥是怎樣呢?
西羅莫司片為細(xì)胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝,并且可被P-gp從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。因此,西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。
西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收,西羅莫司片單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí);西羅莫司片在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。
西羅莫司片的老年患者用藥:在西羅莫司片的臨床試驗(yàn)中,未包括足夠數(shù)量的65歲及以上的患者,以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。西羅莫司全血谷濃度數(shù)據(jù)提示,對(duì)于老年腎移植患者,不需根據(jù)年齡來(lái)調(diào)整劑量。年輕患者和老年患者之間的響應(yīng)差別沒(méi)有進(jìn)行鑒定??傮w來(lái)說(shuō),對(duì)于老年患者的劑量選擇應(yīng)謹(jǐn)慎,考慮到老年人肝功能和心功能的減弱或者其他合并癥或合用其他藥物的發(fā)生頻率較高,通常從劑量范圍的低端開(kāi)始治療。