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        珂丹恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。珂丹恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。那么,珂丹恩他卡朋片與華法林合用是怎樣呢?

        恩他卡朋片

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        珂丹恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現的代謝產物僅約1%經過氧化。珂丹恩他卡朋片的藥代動力學特點在青年人和老年人相似。珂丹恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,珂丹恩他卡朋片吸收期和清除期的血漿濃度增加。珂丹恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動力學,但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。珂丹恩他卡朋片從胃腸道吸收后,珂丹恩他卡朋片迅速分布于外周組織,珂丹恩他卡朋片的分布容積為20L。珂丹約92%的藥物在β期清除。

        珂丹恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。珂丹恩他卡朋片據估計有80-90%的藥物經糞便排泄,但未在人類中證實。珂丹恩他卡朋片約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現。珂丹恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。珂丹恩他卡朋片的總清除率約800ml/min。珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。珂丹恩他卡朋片在治療濃度,珂丹恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。

        珂丹恩他卡朋片與華法林合用,由于其在體內對細胞色素P4502C9所具有的親和性,恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物,如:S-華法林。雖然一項對健康志愿者的藥物相互作用的研究結果顯示,恩他卡朋沒有改變S-華法林的血漿濃度,但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在對接受華法林治療的患者開始恩他卡朋治療時,推薦對INR值進行控制。

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