苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片用于冠狀動脈疾病患者是怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。苯甲酸利扎曲普坦片不適用于預防偏頭痛,苯甲酸利扎曲普坦片不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對食物的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。
苯甲酸利扎曲普坦片對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
對于間斷的長期使用苯甲酸利扎曲普坦片及存在冠狀動脈疾?。–AD)先兆等危險因素的病人,當需要使用本品時,推薦進行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評價。