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        卡維地洛片的藥代動力學(xué)是什么?

        發(fā)布時間:2022-11-17 10:28 相關(guān)企業(yè):齊魯制藥有限公司

        卡維地洛片降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響。

        卡維地洛片

        卡維地洛片 生產(chǎn)廠家:齊魯制藥有限公司 功能主治:1.原發(fā)性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。 2.心功能不全:輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。 用法用量:劑量必須個體化,需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。 1.高血壓 推薦起始劑量6.25mg...
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        那么,卡維地洛片的藥代動力學(xué)是什么?

        藥代動力學(xué):卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應(yīng),消除相半衰期(t1/2?)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性??ňS地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min。卡維地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進行藥代動力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時,曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可減慢吸收,使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝,絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定,約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學(xué)與原藥相似??ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。

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