二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片
馬來(lái)酸羅格列酮片(文迪雅)屬于處方藥，由葛蘭素史克(天津)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。有良好的效果。那么二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片是什么有什么功效
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片中羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片用于治療Ⅱ型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的Ⅱ型糖尿病患者，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是Ⅱ型糖尿病治療的措施之一。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片特點(diǎn):
1．吸收二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。
2．分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。
3．代謝二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。
