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        恩他卡朋片

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        珂丹恩他卡朋片從胃腸道吸收后,珂丹恩他卡朋片迅速分布于外周組織,珂丹恩他卡朋片的分布容積為20L。珂丹恩他卡朋片約92%的藥物在β期清除,珂丹恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。珂丹恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化。珂丹恩他卡朋片的藥代動力學(xué)特點在青年人和老年人相似。珂丹恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,珂丹恩他卡朋片的吸收期和清除期的血漿濃度增加。珂丹恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。

        珂丹恩他卡朋片的總清除率約800ml/min。珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結(jié)合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結(jié)合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。珂丹恩他卡朋片在治療濃度,珂丹恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。珂丹恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。珂丹恩他卡朋片據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類中證實。珂丹恩他卡朋片約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。

        珂丹恩他卡朋片在雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非常常見的不良反應(yīng)有運動障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

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