今天我們聊聊常見地平類降壓藥物的異同點(diǎn)。常用的地平類降壓藥物包括硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼莫地平、非洛地平等，這類藥物主要通過阻斷鈣離子從細(xì)胞外流向細(xì)胞內(nèi)，抑制心肌收縮使心臟射血能力減弱，以及擴(kuò)張血管使血管管腔增大來降低血壓。這類藥也是指南推薦的一線降壓藥。今天主要從這些藥物的作用強(qiáng)度、作用時(shí)間、特別的適應(yīng)癥來逐一展開。由于這類藥物的降壓機(jī)制都是直接擴(kuò)張血管平滑肌，所以降壓效果均比較強(qiáng)，但是由于這些藥物的空間結(jié)構(gòu)、劑型等因素不一樣又導(dǎo)致它們的吸收程度、半衰期、針對的人群等不一樣。接下來我們一個一個來看這些藥:
1.苯磺酸氨氯地平片，該藥生物利用度約為64～90％，就是人體利用了所攝入量的64～90％。半衰期約為35～50小時(shí)，一天服一次，一次5-10mg(1-2片)。所謂的半衰期就是藥物在人體內(nèi)被代謝消除掉一半所需要的時(shí)間，這個時(shí)間是越長越好的，比如苯磺酸氨氯地平片的半衰期是35-50小時(shí)，說明被代謝掉的這一半藥在機(jī)體可以停留35-50小時(shí)，機(jī)體可以與它作用35-50小時(shí)。再比如一個藥硝苯地平片的半衰期是2.5小時(shí)左右，說明被代謝掉那一半的硝苯地平只與在機(jī)體作用2.5小時(shí)，是遠(yuǎn)短于氨氯地平的，所以硝苯地平一天需要服藥數(shù)次，而氨氯地平只需要一次。本品適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛、血管痙攣性心絞痛。
2.苯磺酸左旋氨氯地平片，生物利用度為64%-90%，半衰期也約為35-50小時(shí)，一天一次，一次5-10mg(1-2片)。大家發(fā)現(xiàn)這個藥與上一個藥的數(shù)據(jù)幾乎一樣，是因?yàn)樵撍帪榘甭鹊仄降淖笮w，也就僅僅是化學(xué)結(jié)構(gòu)的立體性質(zhì)有差別。由于結(jié)構(gòu)進(jìn)行了優(yōu)化所以左旋氨氯地平比苯磺酸氨氯地平不良反應(yīng)小。但保留了藥理作用，也用于高血壓、心絞痛。
3.硝苯地平控釋片，口服給藥后的生物利用度為50%左右，因?yàn)楸酒泛拖醣降仄狡胀ㄆ饕?a href="http://www.yin580.com/zt/instructions.html" class="match_link">成分的結(jié)構(gòu)相同都是硝苯地平，所以半衰期和硝苯地平普通片都為1.7-3.4小時(shí)。但是由于控釋片的特殊結(jié)構(gòu)，能按設(shè)定的數(shù)據(jù)來控制藥物的吸收、分布、代謝、排泄，所以該藥的半衰期參數(shù)沒有實(shí)際意義。推薦該藥一天一次，一次30mg（1片）或者60mg（2片）。本品適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛。
4.非洛地平，健康成年人半衰期為10-22小時(shí)，老年人半衰期長約36小時(shí)，因?yàn)槔夏耆说母文I功能有不同程度的減退，一日服5mg（1片）或10mg（2片）。與其他地平類相比，對血管平滑肌選擇性抑制強(qiáng)于心肌，也就是擴(kuò)張血管的作用強(qiáng)于對心臟作用，有研究表明本品未發(fā)現(xiàn)明顯的心肌負(fù)性肌力作用，也就是未發(fā)現(xiàn)對心臟有明顯的抑制作用，從而對慢性充血性心力衰竭患者的癥狀有緩解作用，主要用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。
5.尼莫地平，生物利用度為5-15%，半衰期為5-10小時(shí)。有患者朋友曾經(jīng)問我他血壓正常的，為什么醫(yī)生給他開尼莫地平？
是因?yàn)槟崮仄綄δX組織受體有較高的選擇性，且容易透過血腦屏障，不用于常規(guī)的高血壓，更適合伴有腦供血不足、腦血管痙攣引起的頭痛型高血壓以及缺血性突發(fā)性耳聾的患者。
