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        琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè)克)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容?

        發(fā)布時(shí)間:2022-05-10 13:10 相關(guān)企業(yè):AstraZeneca AB

        琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè)克)用于治療高血壓,心絞痛以及伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè)克)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容?

        琥珀酸美托洛爾緩釋片

        倍他樂(lè)克 琥珀酸美托洛爾緩釋片 生產(chǎn)廠家:AstraZeneca AB 功能主治:用于治療高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。 用法用量:口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰開(kāi)服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時(shí)應(yīng)該用至少半...
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        琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂(lè)克)口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。

        由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。

        高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。

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