匹伐他汀鈣片為片劑,主要成份為匹伐他汀鈣?;瘜W(xué)名:(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸)。那么,匹伐他汀鈣片的作用機理有什么呢?
匹伐他汀鈣片
生產(chǎn)廠家:華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司
功能主治:用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)
用法用量:通常,成人一日 1 次,晚飯后口服匹伐他汀鈣 1~2mg。按照年齡和治療反應(yīng)適當(dāng)增減劑量,在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量,每
日最大給藥量為 4mg。
注意事項:
1、肝病患者給藥時,初始給藥量為每日 1mg,最大給藥量為每日 2mg。(參照【注意事項】中慎重給藥、【藥代動力學(xué)】)
2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量(血藥濃度)的增加,會有橫紋肌溶解癥有關(guān)的不良事件發(fā)生,因此增量至 4mg 時,要充分注意 CK(CPK)升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。(國外臨床試驗中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關(guān)不良事件的發(fā)生而終止。)
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匹伐他汀鈣片的作用機理是:
1.促進LDL受體的表達以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣可以促進HepG2細胞的LDL受體mRNA的表達,增加LDL的結(jié)合量、進入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明,對LDL受體的表達有促進作用,而且有劑量依賴性。
2.降低VLDL的分泌土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。
(實習(xí)編緝:陳志方)