羅格列酮是一種噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，主要用于2型糖尿病的治療。其優(yōu)缺點主要體現(xiàn)在作用機制、臨床效果及安全性等方面。
羅格列酮的優(yōu)點包括改善胰島素抵抗、持久控糖和保護β細胞功能。作為胰島素增敏劑，它能激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ，增強脂肪和肌肉組織對胰島素的敏感性，降低空腹和餐后血糖。該藥物單藥使用時降糖效果可持續(xù)12個月以上，與二甲雙胍聯(lián)用可使糖化血紅蛋白降低1.5%-2.0%。臨床研究顯示其能延緩β細胞功能衰退，維持胰島素分泌能力。
該藥物存在心血管風險、體重增加和骨折風險等缺點。多項研究表明其可能增加心肌梗死風險，美國FDA曾對其使用進行嚴格限制。約64%使用者會出現(xiàn)體重增加，平均增幅2-4公斤，這與體液潴留和脂肪細胞分化有關。絕經(jīng)后女性使用后非椎體骨折風險增加1.8倍，可能與成骨細胞分化受抑制相關。
特殊人群需謹慎使用。心功能不全患者可能加重水腫，紐約心功能分級III-IV級患者禁用。骨質(zhì)疏松患者應評估骨折風險，必要時監(jiān)測骨密度。用藥期間需定期檢查肝功能，活動性肝病患者不宜使用。
臨床上建議嚴格掌握適應癥，優(yōu)先用于胰島素抵抗明顯的肥胖型糖尿病患者。使用時應從小劑量開始，配合飲食運動干預，定期監(jiān)測體重和心血管指標。出現(xiàn)水腫或心功能減退時應及時減量或停藥。
