4月24日，CDE官方網(wǎng)站顯示，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局受理了浙江京新藥業(yè)一類新藥安達(dá)西尼膠囊上市申請(qǐng)，用于治療失眠障礙。安達(dá)西尼膠囊（即EVT201膠囊）是治療失眠癥的一類小分子新藥，是通過(guò)與α1-亞型結(jié)合引起GABA受體的變化調(diào)節(jié)而中度激活該受體并引起下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)生睡眠作用的一類新型GABA受體部分正別構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PPPAM）。

201結(jié)構(gòu)式EVT

EVT201膠囊與GABA受體的全激活劑相比，對(duì)GABA受體具有較低的最大激活效果強(qiáng)度（Maximactivaponcy），該機(jī)制使得EVT201膠囊既能對(duì)GABA受體具有激活效果，又能快速抑制神經(jīng)系統(tǒng)，又能避免對(duì)GABA受體過(guò)度激活引起的神經(jīng)副作用。與傳統(tǒng)GABA受體全激動(dòng)劑相比，在運(yùn)動(dòng)障礙、后遺癥、耐受性、乙醇相互作用、身體依賴、記憶損傷等不良反應(yīng)方面具有明顯的優(yōu)勢(shì)。

EVT201最初由德國(guó)EVOTEC公司開發(fā)，2010年10月，兩家公司簽署了許可證和合作協(xié)議。根據(jù)協(xié)議，EVT201公司將在中國(guó)開發(fā)和注冊(cè)EVT201并銷售化合物制劑的獨(dú)家專利許可和開發(fā)權(quán)授予了京信制藥。

JX202001-EVT201-III研究是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲III期臨床研究，評(píng)估EVT201膠囊對(duì)比安慰劑在失眠患者中的療效和安全性。

共有546例受試者入組，隨機(jī)分配給試驗(yàn)組或?qū)φ战M，比例為2:1。主要研究結(jié)果是多導(dǎo)睡眠圖(PSG)監(jiān)測(cè)的平均睡眠總時(shí)間(TST)在雙盲治療期第13/14夜間，主要研究結(jié)果包括客觀維度(PSG監(jiān)測(cè))和主觀維度(睡眠日記卡)的平均持續(xù)睡眠潛伏期，平均睡眠效率，平均睡眠醒來(lái)時(shí)間，平均睡眠醒來(lái)時(shí)間，以及安全指標(biāo)，如藥物撤回反彈性評(píng)估、白天嗜睡評(píng)估、認(rèn)知功能評(píng)估、疲勞程度評(píng)估等。

基于統(tǒng)計(jì)分析模型，EVT201膠囊組與安慰劑組的優(yōu)效性相比，EVT201膠囊可以快速起效，提高睡眠效率，同時(shí)改善第二天的睡眠等殘余效應(yīng)，以第13/14晚PSG監(jiān)測(cè)的平均TST值為反應(yīng)變量，基線TST為協(xié)變量，組別為自變量計(jì)算。

目前，治療失眠癥的藥物主要包括苯二氮卓類，包括地西泮、氯硝西泮、唑吡坦（1995年在中國(guó)上市）和右佐匹克隆（2007年在中國(guó)上市）。從那時(shí)起，中國(guó)沒(méi)有批準(zhǔn)新藥上市。

安達(dá)西尼是首家小分子創(chuàng)新藥分子創(chuàng)新藥物，標(biāo)志著其創(chuàng)新藥物的研究和開發(fā)取得了里程碑式的進(jìn)展。如果該產(chǎn)品能夠成功獲得批準(zhǔn)并上市，它將為失眠患者提供更好的藥物選擇。到目前為止，該公司已投資約2億元用于該藥物的研發(fā)。