萘丁美酮片

瑞力芬 萘丁美酮片

本品主要成份：是萘丁美酮。

本品適應(yīng)于骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

成人常用量:口服，每次1.0g(2片)，每日一次，睡前服。對嚴(yán)重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加片劑0.5g?1.0g，清晨給藥。一日最大劑量為2g，分二次服用。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐漸上調(diào)至有效劑量。兒童用量尚未建立。萘丁美酮片應(yīng)完整吞咽，不應(yīng)咀嚼。

本品為白色片。

1. 胃腸道:惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，腹痛，便秘，胃腸脹氣，便潛血試驗(yàn)陽性，胃炎，口干和口腔炎約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程（6周～6個(gè)月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。 2. 神經(jīng)系統(tǒng):表現(xiàn)有頭痛，頭暈，疲勞，耳鳴，多汗，失眠，多夢，嗜睡和緊張發(fā)生率小于1.5%。 3. 皮膚:皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。 4. 心血管:高血壓。 5. 少見或偶見的不良反應(yīng)有: (1) 胃腸道:黃疸，食欲增加或減退，吞咽困難，腸胃炎，肝功能異常，黑便和肝衰竭，十二指腸潰瘍。 (2) 神經(jīng)系統(tǒng):衰弱，興奮，焦慮，多疑，抑郁，不適感，感覺異常，震顫和眩暈，視覺異常，意識混亂。 (3) 皮膚:大皰性皮疹，蕁麻疹，光敏感，風(fēng)疹，遲發(fā)型皮膚卟啉癥，中毒性表皮壞死松解癥，多形紅斑，Stevens-Johnson綜合征。 (4) 心血管:血管炎。 (5) 代謝:體重增加。 (6) 呼吸系統(tǒng):呼吸困難，嗜紅細(xì)胞增多性肺炎，過敏性肺炎，原發(fā)性肺炎，間質(zhì)性肺炎。 (7) 泌尿生殖系統(tǒng):蛋白尿，氮血癥，高尿酸血癥，間質(zhì)性腎炎，腎病綜合征，陰道出血和腎衰。 (8) 血液:血小板病。 (9) 過敏:過敏樣反應(yīng)，過敏癥，血管神經(jīng)性水腫。 (10) 肝臟:肝功能指標(biāo)升高。 6. 罕見的不良反應(yīng)有: (1) 胃腸道:膽紅素尿，十二指腸炎，噯氣，膽結(jié)石，齦炎，舌炎，胰腺炎和直腸出血。 (2) 神經(jīng)系統(tǒng):惡夢，味覺異常。 (3) 皮膚:瘡，脫發(fā)。 (4) 心血管:心絞痛，心律失常，心肌梗塞，心悸，暈厥和血栓性靜脈炎。 (5) 呼吸系統(tǒng):哮喘和咳嗽。 (6) 泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難，血尿，陽痿和腎結(jié)石。 (7) 全身癥狀:發(fā)熱，寒戰(zhàn)。 (8) 血液:貧血，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少癥。 (9) 代謝:血糖升高，低鉀血癥和體重減輕。

1. 已確定為阿司匹林過敏的患者用萘丁美酮可能有相似反應(yīng)。 2. 盡管瑞力芬對胃腸道和腎臟相對安全，下列患者仍需慎用： (1) 活動性上消化道潰瘍。 (2) 具有上消化道潰瘍史。 (3) 同時(shí)接受已知會增加消化道潰瘍風(fēng)險(xiǎn)的其他治療（如口服皮質(zhì)類固醇）。 (4) 嚴(yán)重腎功能損傷（肌酸酐清除率小于30ml/min：應(yīng)在基線期和開始治療后數(shù)周內(nèi)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)檢查。必要時(shí)需進(jìn)行進(jìn)一步檢查;如果損傷加重，則有必要停藥。對于中度腎功能損傷患者（肌酸酐清除為30-49ml/min），血漿中非結(jié)合6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）的濃度增加50%，因此可能有必要降低給藥劑量（參見“藥物相互作用”） (5) 既往有過阿司匹林或其他NSAID誘導(dǎo)的哮喘﹑蕁麻疹或其他過敏反應(yīng)。 (6) 體液潴留﹑高血壓和/或心力衰竭。 (7) 嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，其中有一些是致命的，包括剝脫性皮炎，Stevens-Johnson綜合癥和中毒性表皮壞死松解癥等，曾在非甾體抗炎藥的使用中有過報(bào)告，但非常罕見?；颊邞?yīng)該被告知這些嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的體征和癥狀，皮疹或其他任何超敏反應(yīng)的體征一經(jīng)出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥。 (8) 重度肝損傷。與使用其他非甾體抗炎藥相同，曾有過肝功能檢查異常的報(bào)道。有病例報(bào)道出現(xiàn)黃疸和肝衰竭（其中一些致命），但是罕見。有體征/癥狀提示有肝功能障礙的患者，或在萘丁美酮治療過程中出現(xiàn)肝功能檢查異常的患者，應(yīng)考察是否出現(xiàn)更嚴(yán)重的肝臟反應(yīng)。如果這類反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)立即停藥。 3. 具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。 4. 肝功能一些參數(shù)的變化，尤其是堿性磷酸酯酶，在慢性炎癥障礙的患者中經(jīng)常能見到。沒有萘丁美酮增強(qiáng)這些變化的證據(jù)。 5. 用餐中服用本品的吸收率可增加) 應(yīng)在餐后或晚間服藥。 6. 本品每日服用量超過2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。 7. 本品常用劑量為每日1g，對于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。 8. 已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一些選擇性COX2抑制劑能增加包括心肌梗塞，中風(fēng)，和死亡在內(nèi)的心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。但目前尚無充足的數(shù)據(jù)證明萘丁美酮與發(fā)生心血管風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)。 9. 使用非甾體抗炎藥會提高一些可能致命的嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，包括胃腸道出血﹑潰瘍和穿孔。這些不良反應(yīng)可能出現(xiàn)在服藥的任何階段，并且無預(yù)兆癥狀。老年患者風(fēng)險(xiǎn)更高。在有潰瘍史（特別是伴有出血或穿孔）的患者，年老體弱患者和有腸道炎癥的患者中，發(fā)生胃腸道出血﹑潰瘍或穿孔的風(fēng)險(xiǎn)會隨非甾體抗炎藥劑量的增加而提高。對于這些患者的治療，應(yīng)該從最小可用劑量開始。有胃腸道中毒史的患者，特別是老年患者，應(yīng)該報(bào)告任何異常的腹部癥狀（特別是胃腸道出血）。對于接受可能導(dǎo)致潰瘍或出血風(fēng)險(xiǎn)增加的合并用藥的患者，應(yīng)警告其謹(jǐn)慎用藥。例如：口服皮質(zhì)類固醇，抗凝血?jiǎng)┤缛A法林，非甾體抗炎藥，或抗血小板劑如阿司匹林。當(dāng)接受萘丁美酮治療的患者出現(xiàn)胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。 10. 對于有活動性胃潰瘍的患者，醫(yī)生必須在權(quán)衡使用萘丁美酮治療的益處與可能的危害后制定出適當(dāng)?shù)臐冎委煼桨?，并仔?xì)監(jiān)控患者的病程進(jìn)展。

1. 萘丁美酮的主要循環(huán)代謝物有很高的蛋白結(jié)合力，患者在同時(shí)接受口服抗凝血?jiǎng)?，乙?nèi)酰脲類抗驚厥藥或磺酰脲類降血糖藥物治療時(shí)應(yīng)檢查這些藥物過量的征兆。如果需要，可調(diào)整劑量。 2. 自愿患者研究表明，氫氧化鋁凝膠，對乙酰氨基酚，阿司匹林對萘丁美酮的生物利用度無影響。但通常不主張同時(shí)用二種或多種非甾體抗炎藥。 3. 在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合并使用這兩種藥物的資料。 4. 一般來說，NSAID類藥物與下列藥物存在相互作用，可能會損傷腎臟功能: (1)抗高血壓藥物，包括利尿劑。 (2)強(qiáng)心甙類。 (3)甲氨蝶呤。 (4)鋰。尚未對萘丁美酮與上述藥物之間的相互作用進(jìn)行具體研究。因此建議慎與上述所列藥物同用。

國藥準(zhǔn)字H10983069

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