鹽酸吡格列酮片用于2型糖尿病(或非胰島素依賴(lài)性糖尿病,NIDDM)。主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸吡格列酮片與二甲雙胍類(lèi)藥物聯(lián)合使用是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮片每天給予10次后,鹽酸吡格列酮片及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高,7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下,鹽酸吡格列酮片的2個(gè)活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,鹽酸吡格列酮片約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。
鹽酸吡格列酮片與磺酰脲類(lèi)不同,鹽酸吡格列酮片不是一個(gè)胰島素促分泌藥。鹽酸吡格列酮片的作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過(guò)氧化物酶小體生長(zhǎng)因子活化受體-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類(lèi)代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。
鹽酸吡格列酮片與二甲雙胍類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí),本品的初始劑量可為1片或2片,二甲雙胍類(lèi)藥物可維持不變。一般而言,二甲雙胍無(wú)需降低劑量也不會(huì)引起低血糖。
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