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        吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼Gefitinib化學(xué)名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式:C22H24ClFN4O分子量:446.90。那么吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

        吉非替尼片

        吉非替尼片 生產(chǎn)廠家:正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 功能主治:適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。易瑞沙對(duì)于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效,是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的,尚無對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長(zhǎng)生存期方面的臨床受益。本品用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照的臨床研究,尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照的臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。對(duì)于非小細(xì)胞肺癌的一線治療,兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明:基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用本品治療后未顯示任何受益,因此,吉非替尼不適用于此種治療。 用法用量:本品的成人推薦劑量為250mg(1片),1日1次,口服,空腹或與食物同服。如果有...
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        吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動(dòng)力學(xué):

        靜脈給藥后,吉非替尼迅速清除,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,24小時(shí)間隔用藥,血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后,吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時(shí)。癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。

        分布在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此對(duì)吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。

        以上信息源于的收集與整理,由于不同患者的具體患病情況不盡相同,所以我們建議您可以咨詢專業(yè)人士。而對(duì)于具體的注意事項(xiàng),歡迎咨詢我們的藥店客服或者撥打我們的熱線電話:,我們竭誠為您服務(wù)。

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