萘替芬酮康唑乳膏
硝酸舍他康唑乳膏(卓蘭)屬于處方藥,由FERRERINTERNACIONAL,S.A.研制并生產(chǎn),其對(duì)于詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)有良好的效果。那么硝酸舍他康唑乳膏與萘替芬酮康唑乳膏哪個(gè)效果好些呢
萘替芬酮康唑乳膏,鹽酸萘替芬和酮康唑的離體透皮試驗(yàn)結(jié)果顯示,萘替芬酮康唑乳膏和酮康唑經(jīng)豚鼠皮膚透過(guò)率相當(dāng)于或低于相同濃度的鹽酸萘替芬和酮康唑,而皮膚中的藥物濃度則與之相反.試驗(yàn)結(jié)果說(shuō)明,鹽酸萘替芬和酮康唑組成復(fù)方有益于提高局部皮膚中的藥物濃度。
具體作用機(jī)理:
鹽酸萘替芬和酮康唑均可抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成,使膜結(jié)構(gòu)破壞從而抑制真菌細(xì)胞的生長(zhǎng).但二者影響麥角固醇合成的機(jī)制不同:
酮康唑:作用于羊毛類(lèi)固醇的C-14去甲基化酶,抑制羊毛類(lèi)固醇向14-去甲基羊毛類(lèi)固醇的轉(zhuǎn)化,從而抑制麥角固醇的合成,對(duì)皮膚癬菌和酵母菌等均有抑菌和殺菌作用。
鹽酸萘替芬:其作用靶位是角鯊烯環(huán)氧化酶,抑制角鯊烯轉(zhuǎn)化為角鯊烯環(huán)氧化物,最終抑制麥角固醇的生物合成。此外,角鯊烯的堆積會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞膜脆性增加而破裂。丙烯胺類(lèi)對(duì)皮膚癬菌殺菌力強(qiáng),而對(duì)酵母菌則呈抑菌作用。
硝酸舍他康唑乳膏是人工合成的咪唑類(lèi)廣譜抗真菌藥,對(duì)皮膚真菌、酵母菌、念珠菌、曲霉菌有抑制和殺滅作用,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有較強(qiáng)抗菌作用。急性毒性實(shí)驗(yàn):小鼠灌胃給硝酸舍他康唑8g/kg未見(jiàn)死亡。硝酸舍他康唑乳膏動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)過(guò)敏現(xiàn)象、刺激現(xiàn)象。文獻(xiàn)報(bào)道,硝酸舍他康唑通過(guò)動(dòng)物長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)、藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)、致突變?cè)囼?yàn)、生殖毒性試驗(yàn)毒性極小,長(zhǎng)期使用不會(huì)引起中毒現(xiàn)象。