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        鹽酸莫西沙星片有什么藥代動力學(xué) 鹽酸莫西沙星片的主要功效有哪些

        發(fā)布時間:2023-06-10 12:40 相關(guān)企業(yè):廣東東陽光藥業(yè)有限公司

        鹽酸莫西沙星片

        鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)屬于處方藥,由拜耳醫(yī)藥保健有限公司研制并生產(chǎn),其對于莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。有良好的效果。那么鹽酸莫西沙星片有什么藥代動力學(xué)?

        鹽酸莫西沙星片

        鹽酸莫西沙星片 生產(chǎn)廠家:廣東東陽光藥業(yè)有限公司 功能主治:治療成人(≥18歲)敏感細菌所引起的下列感染:急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、皮膚和皮膚組織感染、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染、鼠疫、輕至中度盆腔炎性疾病等,詳見說明書。 用法用量:鹽酸莫西沙星片用于感染性疾病(詳見【適應(yīng)癥】)的治療,通用的用法用量如下所示,但必須結(jié)合疾病嚴重程度由臨床醫(yī)生最終確定。(其余詳見說明書)。
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        鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的藥代動力學(xué)如下:

        吸收和生物利用度;莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。口服400mg后0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關(guān),因此,莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量靜脈給藥400mg,1小時后血藥濃度達峰約為4.1mg/L,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mgh/L,與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液),每日400mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6mgh/L),穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗表明,無論藥物濃度如何,蛋白結(jié)合率約為45%,莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合,由于蛋白結(jié)合率低,游離峰濃度

        代謝:莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示,莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥

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