鹽酸托莫西汀膠囊(擇思達(dá))屬于處方藥,由LillydelCaribeInc.研制并生產(chǎn),其對于用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。有良好的效果。那么鹽酸托莫西汀膠囊藥動學(xué)是怎樣的
現(xiàn)代研究認(rèn)為,小兒多動癥發(fā)病機制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準(zhǔn)確機制尚不清楚,目前認(rèn)為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應(yīng)有關(guān),能增強NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進(jìn)認(rèn)識的完成及注意力的集中。
鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時間為1~2小時。成人高脂飲食試驗表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達(dá)峰時間(tmax)延遲約3小時。本品在治療劑量時,血漿蛋白結(jié)合率約為98%,主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。
鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。