針對不同的疾病藥物的用量也是不一樣的,那么,嗎替麥考酚酯分散片用在治療難治性排斥的劑量多少合適?
嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。
口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA??诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)??诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克,一天兩次