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        嗎替麥考酚酯膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?

        發(fā)布時間:2022-06-01 06:54 相關(guān)企業(yè):華北制藥股份有限公司

        嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉),有效期是36個月,生產(chǎn)企業(yè)是上海羅氏制藥有限公司。那么,嗎替麥考酚酯膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?

        嗎替麥考酚酯膠囊

        嗎替麥考酚酯膠囊 生產(chǎn)廠家:華北制藥股份有限公司 功能主治:可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排斥反應(yīng),可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。 用法用量:預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克,一天兩次(...
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        口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成份MPA??诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用,服藥后6-12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA高峰,與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日),平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12小時曲線下面積與無腎功能延遲恢復(fù)的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG,其0-12小時曲線下面積比腎功能正常恢復(fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響,嚴(yán)重的膽道損害,如原發(fā)性膽性肝硬化,可能對這一過程產(chǎn)生影響。

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