羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

發(fā)布時(shí)間：2022-04-23 22:52 相關(guān)企業(yè)：復(fù)禾醫(yī)藥

羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。那么，羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

太羅/太極羅格列酮鈉片生產(chǎn)廠家：太極集團(tuán)重慶涪陵制藥廠有限公司功能主治：本品用于治療2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效的保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前,應(yīng)診治影響血糖控制的病癥,如感染。用法用量：口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4m...

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羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1．吸收本品的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（tmax）為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。2．分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，本品的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合。

3．代謝本品可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。

4．排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響?？诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長(zhǎng)2小時(shí)。