酒石酸美托洛爾緩釋片(必良)屬于處方藥,由四川省瑞康制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。有良好的效果。那么酒石酸美托洛爾緩釋片有什么藥理作用
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥理作用為:酒石酸美托洛爾緩釋片屬于2A類即無部分激動活性的1-受體阻斷藥(心臟選擇性-受體阻斷藥)。它對1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。
酒石酸美托洛爾緩釋片阻斷-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。
酒石酸美托洛爾緩釋片對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理:本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天,共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。
酒石酸美托洛爾緩釋片是在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄的,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(&5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低,達(dá)峰時間延長,谷峰變化小??诜?~2小時達(dá)有效血濃度,3~4天后達(dá)穩(wěn)態(tài),生物利用度為普通片的96%。具有顯著的治療效果。