阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮廣譜抗菌作用,常用劑型包括片劑、干混懸劑和注射劑。
1、作用機(jī)制:
通過不可逆結(jié)合細(xì)菌50S核糖體亞基,阻斷肽酰轉(zhuǎn)移酶活性,干擾氨酰tRNA移位過程,從而抑制敏感菌的蛋白質(zhì)生物合成。這種抑菌作用對(duì)增殖期細(xì)菌效果顯著。
2、抗菌譜:
覆蓋革蘭陽性菌如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌,以及非典型病原體如肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌。對(duì)金黃色葡萄球菌的敏感性存在地區(qū)差異。
3、藥代特點(diǎn):
具有獨(dú)特的組織靶向性,在肺組織、扁桃體等部位的濃度可達(dá)血清濃度的10-100倍。半衰期長達(dá)68小時(shí),支持短療程給藥方案如3天療法,服藥后組織有效濃度可維持5-7天。
4、臨床適應(yīng)癥:
適用于社區(qū)獲得性肺炎、急性中耳炎、鼻竇炎、咽炎/扁桃體炎等呼吸道感染,以及單純性皮膚軟組織感染。對(duì)沙眼衣原體引起的尿道炎/宮頸炎可作為一線選擇。
5、使用注意:
可能引發(fā)QT間期延長,禁用于已知QT延長患者。與含鋁/鎂抗酸藥同服需間隔2小時(shí)。常見胃腸道反應(yīng)腹瀉、腹痛多呈劑量相關(guān)性,肝功能不全者需調(diào)整劑量。
使用期間建議保持充足水分?jǐn)z入,避免與葡萄柚汁同服以防相互作用。用藥3天后若癥狀無改善或出現(xiàn)皮疹、呼吸困難等過敏反應(yīng)需及時(shí)復(fù)診。完成規(guī)定療程前即使癥狀緩解也不應(yīng)擅自停藥,以防誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥。治療期間可配合益生菌食品調(diào)節(jié)腸道菌群,但需與服藥間隔2小時(shí)以上。避免與含鈣、鐵補(bǔ)充劑同時(shí)服用影響吸收。