比卡魯胺片的藥物相互作用怎樣呢？

發(fā)布時間：2022-05-02 09:46 相關(guān)企業(yè)：AstraZeneca UK Limited

康士得(比卡魯胺片)為一種較新的非甾體類雄激素受體(AR)阻斷劑,有研究們應(yīng)用康士得(比卡魯胺片)治療激素抵抗性前列腺癌,療效較滿意。其半衰期長,每天只需服用1次,安全性也高，已廣泛用于前列腺癌的治療。那么，比卡魯胺片的藥物相互作用怎樣呢？

康士得比卡魯胺片生產(chǎn)廠家：AstraZeneca UK Limited 功能主治：1.50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。 2.150mg每日:用于治療局部晚期﹑無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術(shù)或其他內(nèi)科治療。用法用量：1.50mg片劑與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療. (1)成人成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始. (2)兒童:本品禁用于兒童. (3)腎損害對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量. (4)肝損害對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項). 2.150mg片劑用于治療局部晚期﹑無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術(shù)或其他內(nèi)科治療. (1)成年男性包括老年人:口服，一天一次，一次一片(150mg).本品應(yīng)持續(xù)服用至少兩年或到疾病進(jìn)展為止. (2)腎損害:對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量. (3)肝損害:對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見“注意事項”)

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康士得應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。前列腺癌就是發(fā)生于男性前列腺組織中的惡性腫瘤，是前列腺腺泡細(xì)胞異常無序生長的結(jié)果。

比卡魯胺片的藥物相互作用不良反應(yīng)是：

比卡魯胺片與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。

因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。

理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。