依維莫司片
依維莫司片(飛尼妥)屬于處方藥,由瑞士諾華制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于詳見說明書有良好的效果。那么依維莫司片是靶向藥物嗎有何適應(yīng)癥
諾華制藥(中國(guó))腫瘤事業(yè)部2月21日在京向媒體宣布,其靶向治療藥物依維莫司片近日獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn),用于治療既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌患者,為我國(guó)此類患者延長(zhǎng)生存時(shí)間及改善生存質(zhì)量提供了可能。
依維莫司是一種mTOR的抑制劑(雷帕霉素哺乳動(dòng)物靶點(diǎn)),PI3K/AKT通路下游的一種絲氨酸蘇氨酸激酶。在幾種人癌中mTOR失調(diào)控。依維莫司結(jié)合至細(xì)胞內(nèi)蛋白,F(xiàn)KBP-12,導(dǎo)致一種抑制劑性復(fù)合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依維莫司減低S6核糖體蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-結(jié)合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效應(yīng)器,涉及蛋白質(zhì)合成。此外,依維莫司抑制缺氧-可誘導(dǎo)因子的表達(dá)(如,HIF-1)和減低血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的表達(dá)。在體外和/或體內(nèi)研究中通過依維莫司mTOR的抑制作用曾顯示減低細(xì)胞增殖,血管生成和葡萄糖攝取。