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        利福平膠囊的主要成份為利福平,利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。那么,利福平膠囊的藥代動力學是怎樣的?

        利福平膠囊

        利福平膠囊 生產(chǎn)廠家:上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司 功能主治: 1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,包括結(jié)核性腦膜炎的治療。   2.本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。   3.本品與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡 用法用量: 1.抗結(jié)核治療:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹頓服,每日不超過1...
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        利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。

        利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

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