枸櫞酸坦度螺酮片的作用機(jī)制是高度選擇性激動(dòng)突觸后5-HT受體,從而發(fā)揮抗焦慮的作用;同時(shí)枸櫞酸坦度螺酮片通過下調(diào)突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。那么,枸櫞酸坦度螺酮片是第三代抗焦慮藥嗎?
枸櫞酸坦度螺酮片坦度螺酮是第三代抗焦慮藥,功能主治是各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
枸櫞酸坦度螺酮片的用法用量是通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量,但不得超過1日60mg或遵醫(yī)囑。
枸櫞酸坦度螺酮片的孕婦用藥是有只能在判斷治療有益性超過危險(xiǎn)性后,才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。
枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是血中濃度健康成人一次口服20mg時(shí),吸收迅速,0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)?;静皇苓M(jìn)食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續(xù)口服時(shí),血中濃度與1次口服時(shí)相同,無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí),血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內(nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。